莱博雷生(Lemborexant)是一种双重食欲素受体拮抗剂,用于治疗成人和老年人的失眠症。鉴于一些治疗失眠的药物可能导致呼吸抑制,这对于患有阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)的患者来说是一个严重的安全问题。因此,本项1期、随机、双盲、安慰剂对照、两阶段交叉研究旨在评估轻度OSA患者接受莱博雷生治疗后的呼吸安全参数。

患者(n=39)被随机分配至两种治疗序列之一,即安慰剂或莱博雷生10mg。每个治疗期持续8天,且两期之间至少有14天的清除期。
结果:无论是单次还是多次剂量后,莱博雷生10mg与安慰剂相比,在平均呼吸暂停低通气指数方面均未显示出显著差异(最小二乘均值[LSM]差异[95%置信区间{CI}]:第1天,-0.03[-2.22,
2.17];第8天,-0.06[-1.95,
1.83])。同样,睡眠期间外周毛细血管氧饱和度也未见显著差异(LSM差异[95%CI]:第1天,0.07[-0.31,
0.46];第8天,0.25[-0.11,
0.61])。此外,与安慰剂相比,外周毛细血管氧饱和度<80%的总睡眠时间百分比、<85%的总睡眠时间百分比以及<90%的总睡眠时间百分比均未显示出显著差异。
具体地,外周毛细血管氧饱和度<80%的总睡眠时间百分比的LSM差异[95%CI]为:第1天,0.002[-0.019,
0.023];第8天,0.006[-0.015, 0.026]。<85%的LSM差异[95%CI]为:第1天,0.067[-0.124,
0.258];第8天,0.056[-0.117, 0.228]。<90%的LSM差异[95%CI]为:第1天,0.312[-0.558,
1.181];第8天,0.088[-0.431, 0.607]。
安全性方面,莱博雷生和安慰剂的治疗引起的不良事件发生率较低且相似。
莱博雷生在患有轻度阻塞性睡眠呼吸暂停的健康成人和老年患者中表现出良好的呼吸安全性,并且耐受性良好。

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