拓益特瑞普利单抗Toripalimab详细中文药品说明书

　　一、基本信息

　　中文名称：特瑞普利单抗注射液

　　英文名称：Toripalimab Injection

　　商品名称：拓益®

　　靶点：程序性死亡受体-1（PD-1）

　　二、上市时间

　　中国首次获批：2018年12月17日（国家药品监督管理局附条件批准上市）

　　三、适应症

　　黑色素瘤：既往接受全身系统治疗失败的不可切除或转移性黑色素瘤。

　　鼻咽癌：既往接受过二线及以上系统治疗失败的复发/转移性鼻咽癌。

　　尿路上皮癌：含铂化疗失败（包括新辅助或辅助化疗12个月内进展）的局部晚期或转移性尿路上皮癌。

　　肾细胞癌：中高危的不可切除或转移性肾细胞癌一线治疗（联合阿昔替尼）。

　　其他适应症：截至2025年12月，已在中国获批12项适应症，涵盖食管鳞癌、非小细胞肺癌等。

　　四、作用机制

　　免疫检查点抑制：特瑞普利单抗通过阻断PD-1与其配体PD-L1的结合，解除肿瘤细胞对T细胞的免疫抑制，恢复机体抗肿瘤免疫应答，增强T细胞杀伤肿瘤细胞的能力。

　　五、用法用量

　　推荐剂量：

　　黑色素瘤、鼻咽癌、尿路上皮癌：3 mg/kg，静脉输注，每2周一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　肾细胞癌：240 mg固定剂量，静脉输注，每3周一次，联合阿昔替尼治疗。

　　给药方式：首次输注时间至少60分钟，若耐受良好，后续输注时间可缩短至30分钟。

　　稀释要求：无菌操作下，将所需体积药物缓慢注入100 ml生理盐水（0.9%氯化钠）输液袋中，配制成终浓度1-3 mg/ml的稀释液，轻轻翻转混匀后静脉输注。稀释液室温下放置不超过8小时，2-8℃保存不超过24小时。

　　六、剂量调整

　　特殊人群：

　　肝损伤：中度或重度肝功能损伤患者安全性及有效性尚未建立，不推荐使用；轻度肝功能损伤患者无需调整剂量。

　　肾损伤：中度或重度肾功能损伤患者安全性及有效性尚未建立，不推荐使用；轻度肾功能损伤患者无需调整剂量。

　　儿童及青少年：18岁以下患者安全性和有效性尚未确立，无相关数据。

　　老年人：65岁及以上患者无需调整剂量，但需密切监测。

　　不良反应调整：

　　3级及以上不良反应：暂停给药直至改善至0-1级，根据严重程度决定是否恢复用药或永久停药。

　　免疫相关性不良反应：如肺炎、肝炎、肾炎等，需根据严重程度暂停或永久停药（具体调整方案见说明书）。

　　七、副作用

　　常见不良反应（≥10%）：贫血、ALT升高、乏力、AST升高、皮疹、发热、血促甲状腺激素升高、白细胞计数降低、咳嗽、瘙痒、甲状腺功能减退症、食欲下降、血糖升高、血胆红素升高。

　　严重不良反应（≥1%）：

　　血液系统：贫血、血小板减少症、低钠血症、感染性肺炎。

　　肝脏：肝损伤、淀粉酶升高、脂肪酶升高。

　　皮肤：皮疹、皮肤色素脱失、瘙痒。

　　内分泌：甲状腺功能减退症、促甲状腺激素升高。

　　其他：高甘油三酯血症、高血压、胰腺炎、上消化道出血。

　　八、临床治疗效果

　　黑色素瘤：

　　客观缓解率（ORR）：单药治疗ORR达63%-75%，中位无进展生存期（PFS）14.9个月。

　　鼻咽癌：

　　POLARIS-02研究：ORR为27.1%，中位PFS为1.9个月，中位总生存期（OS）为17.4个月。

　　肾细胞癌：

　　Ⅲ期临床研究：与舒尼替尼单药治疗相比，特瑞普利单抗联合阿昔替尼延长无进展生存时间近2倍，疾病进展或死亡风险降低35%，死亡风险降低39%。

　　九、注意事项

　　免疫相关不良反应：治疗期间需密切监测免疫相关性肺炎、肝炎、肾炎、内分泌疾病等，及时干预。

　　输液反应：首次输注时间至少60分钟，若发生严重输液反应需立即停药并处理。

　　感染风险：治疗期间可能增加感染风险，需定期监测感染指标。

　　胚胎-胎儿毒性：治疗期间及末次给药后30天内需有效避孕，哺乳期妇女禁用。

　　药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。

　　十、完整处方信息

　　成分：

　　活性成分：特瑞普利单抗，通过DNA重组技术由中国仓鼠卵巢细胞制得。

　　辅料：一水合枸橼酸、二水合枸橼酸钠、氯化钠、甘露醇、聚山梨酯80。

　　性状：无色或淡黄色澄明液体，可带轻微乳光。

　　规格：240 mg（6 ml）/瓶；80 mg（2 ml）/瓶。

　　贮藏：2-8℃避光保存，不得冷冻。

　　十一、医保情况与价格

　　医保覆盖：截至2025年12月，特瑞普利单抗已获批的12项适应症均被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2025年）》乙类范围。

　　价格：具体价格因地区和采购渠道可能存在差异，需咨询医院或药房。