艾瑞妮吡咯替尼Pyrotinib中文药品说明书

　　中文名称：马来酸吡咯替尼片

　　英文名称：Pyrotinib Maleate Tablets

　　商品名称：艾瑞妮®

　　靶点

　　不可逆泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向HER2（人表皮生长因子受体2）、EGFR（表皮生长因子受体）双靶点，阻断下游信号通路传导，抑制肿瘤细胞增殖和转移。

　　上市时间

　　首次获批：2018年8月（中国国家药监局附条件批准，商品名艾瑞妮）。

　　完全批准：2020年7月（基于确证性临床试验结果）。

　　新适应症扩展：2022年6月获批联合曲妥珠单抗及多西他赛，用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌新辅助治疗。

　　适应症

　　复发/转移性乳腺癌：

　　联合卡培他滨，用于治疗HER2阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。

　　患者需已接受过蒽环类或紫杉类化疗。

　　早期/局部晚期乳腺癌：

　　联合曲妥珠单抗及多西他赛，用于HER2阳性患者的新辅助治疗。

　　作用机制

　　通过选择性抑制HER2和EGFR受体的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路（如RAS-RAF-MAPK、PI3K-AKT-mTOR），抑制肿瘤细胞增殖、存活和转移，诱导细胞凋亡。

　　用法用量

　　推荐剂量：400 mg/日，餐后30分钟内口服，每日固定时间服用，21天为一个周期。

　　联合用药：

　　卡培他滨：1000 mg/m²，每日2次（早晚各1次），餐后30分钟内服用，连续14天，休息7天。

　　漏服处理：若漏服，无需补服，按原计划继续下一次用药。

　　剂量调整

　　暂停用药：持续存在2级不良反应需多次暂停用药，每次暂停时间不超过14天，待不良事件恢复至0-1级且并发症消失后恢复给药。

　　剂量下调：

　　首次下调至320 mg/日，第二次下调至240 mg/日，最低允许剂量为240 mg/日。

　　3级或不可控不良反应需暂停用药并下调剂量。

　　副作用

　　常见不良反应（≥20%）：

　　胃肠道反应：腹泻（96.9%，1-2级为主，15.4%为3级）、恶心、呕吐、口腔黏膜炎。

　　皮肤反应：手足综合征（如麻木、红斑、脱屑）、皮疹、色素沉着。

　　代谢异常：血甘油三酯升高、食欲下降、低钾血症、体重降低。

　　肝胆系统：天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、血胆红素升高。

　　血液系统：白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低。

　　严重不良反应（>2%）：

　　3级及以上：腹泻、手足综合征、中性粒细胞减少、白细胞减少、血甘油三酯升高、呕吐、血红蛋白降低、低钾血症、ALT升高。

　　临床治疗效果

　　复发/转移性乳腺癌：

　　联合卡培他滨一线治疗的中位无进展生存期（PFS）达12.4个月，客观缓解率（ORR）为72.4%，疗效与曲妥珠单抗+化疗相当。

　　新辅助治疗：

　　联合曲妥珠单抗及多西他赛，显著提高病理完全缓解率（pCR），降低复发风险。

　　注意事项

　　监测要求：

　　治疗前检测HER2状态、左室射血分数（LVEF）、肝功能（转氨酶、胆红素）。

　　治疗期间定期监测血常规、肝功能、心电图、LVEF。

　　特殊人群：

　　孕妇及哺乳期妇女禁用（动物实验显示胚胎毒性）。

　　育龄女性治疗期间及结束后8周内需采取有效避孕措施。

　　药物相互作用：

　　避免与CYP3A4强诱导剂（如利福平）联用，可能降低吡咯替尼血药浓度。

　　腹泻管理：

　　首次出现大便不成形时即开始抗腹泻治疗（如洛哌丁胺），最高剂量16 mg/日，直至腹泻停止12小时以上。

　　完整处方信息

　　成分：活性成分马来酸吡咯替尼，化学名称为(R,E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)-丙烯酰胺马来酸盐（1:2）。

　　性状：薄膜衣片，除去包衣后显黄色。

　　规格：400 mg/片。

　　贮藏：密封，25℃以下干燥处保存，启封后保存不超过1个月。

　　医保情况与价格

　　医保覆盖：未纳入国家医保目录（截至2026年3月）。

　　参考价格：约3350元/盒（400 mg×7片，21天用量需多盒，具体以实际购买为准）。