博珂Balversa厄达替尼Erdafitinib详细中文药品说明书

　　一、基本信息

　　中文名称：厄达替尼

　　英文名称：Erdafitinib

　　商品名称：Balversa®（博珂®，中国商品名）

　　靶点：成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），主要针对FGFR2/3基因突变或融合。

　　二、上市时间

　　美国：2019年4月12日（FDA加速批准）

　　中国：2025年1月13日（国家药监局批准，商品名：博珂®）

　　三、适应症

　　美国批准：

　　用于治疗携带FGFR2/3突变或融合的局部晚期或转移性尿路上皮癌（UC）成人患者，且在铂类化疗期间或之后（包括新辅助/辅助化疗后12个月内）出现疾病进展。

　　中国批准：

　　用于治疗携带易感型FGFR3基因变异、既往接受至少一线含抗PD-1或抗PD-L1治疗期间或之后进展的手术不可切除的局部晚期或转移性UC成人患者。

　　四、作用机制

　　厄达替尼是一种口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制FGFR的激酶活性，阻断FGFR信号通路异常激活，抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成，从而抑制肿瘤生长和扩散。

　　五、用法用量

　　推荐剂量：

　　初始剂量：8 mg（2片4 mg片剂），每日一次口服。

　　剂量调整：若第14-21天血磷水平＜5.5 mg/dL且无眼部疾病或2级以上不良反应，可增至9 mg（3片3 mg片剂），每日一次。

　　服用方式：

　　整片吞服，可随餐或空腹服用。

　　若漏服，当日尽快补服；次日恢复常规剂量，不可加倍。

　　若服药后呕吐，无需补服，次日按原剂量继续。

　　六、剂量调整

　　基于血磷水平：

　　若血磷≥9.0 mg/dL，需暂停用药或减量，直至血磷＜5.5 mg/dL后恢复原剂量。

　　不良反应管理：

　　3级以上不良反应（如口腔炎、高磷血症）需暂停用药，症状缓解后恢复或减量。

　　无法耐受4 mg每日一次时，永久停药。

　　七、副作用

　　常见不良反应（≥20%）：

　　高磷血症、口腔炎、疲劳、肌酐升高、腹泻、口干、甲床剥离、肝功能异常（ALT/AST升高）、低钠血症、食欲下降、味觉障碍、皮肤干燥、脱发、手足综合征、便秘、视力模糊（干眼症或视网膜病变）。

　　严重不良反应：

　　眼部疾病（中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离，发生率25%）、高磷血症相关软组织矿化、胚胎-胎儿毒性。

　　八、临床治疗效果

　　关键研究（BLC2001）：

　　纳入87例FGFR2/3突变或融合的UC患者，总有效率（ORR）为32.2%，中位无进展生存期（PFS）5.6个月，中位总生存期（OS）12.1个月。

　　中国注册研究（THOR）：

　　厄达替尼组中位OS显著长于化疗组（12.1个月 vs 7.8个月），死亡风险降低36%。

　　九、注意事项

　　基因检测：用药前需通过FDA批准的检测方法（如QIAGEN therascreen® FGFR RGQ RT-PCR Kit）确认FGFR2/3突变或融合。

　　眼科监测：

　　用药前及每1-3个月进行眼科检查（包括OCT），出现视力模糊等症状需立即就诊。

　　血磷管理：

　　每月监测血磷，若血磷＞7.0 mg/dL，加用磷结合剂直至血磷＜7.0 mg/dL。

　　胚胎-胎儿毒性：

　　孕妇及伴侣需采取有效避孕措施，用药期间及停药后1个月内避免妊娠。

　　药物相互作用：

　　避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用，可能降低厄达替尼血药浓度。

　　十、完整处方信息

　　剂型：片剂（3 mg、4 mg、5 mg）。

　　储存：室温（20-25℃）保存，允许短期偏离至15-30℃。