瑞福RINVOQ乌帕替尼Upadacitinib详细中文药品说明书

　　中文名称　　乌帕替尼

　　英文名称　　Upadacitinib

　　商品名称　　瑞福®（RINVOQ®）

　　靶点       　　Janus激酶1（JAK1）

　　上市时间

　　美国：2019年8月（FDA批准，类风湿性关节炎适应证）

　　欧盟：2019年12月（EMA批准，类风湿性关节炎适应证）

　　中国：2022年2月（NMPA批准，特应性皮炎适应证）

　　扩展适应证：

　　银屑病关节炎（PsA）、溃疡性结肠炎（UC）、强直性脊柱炎（AS）等（全球多地区获批）

　　适应症

　　类风湿性关节炎（RA）：

　　对甲氨蝶呤（MTX）应答不足或不耐受的中度至重度活动性RA成人患者。

　　银屑病关节炎（PsA）：

　　对一种或多种肿瘤坏死因子（TNF）阻断剂应答不足或不耐受的活动性PsA成人患者。

　　特应性皮炎（AD）：

　　对其他系统治疗（如激素或生物制剂）应答不佳或不适宜上述治疗的成人和12岁及以上青少年的难治性、中重度AD患者。

　　溃疡性结肠炎（UC）：

　　中重度活动性UC成人患者（部分地区获批）。

　　作用机制

　　乌帕替尼是一种高选择性JAK1抑制剂，通过阻断JAK1信号通路，抑制白细胞介素（IL）-6、IL-4、IL-13等细胞因子的信号传导，减少炎症因子产生，从而减轻免疫反应和炎症反应。

　　用法用量

　　推荐剂量：

　　诱导治疗：45 mg，每日一次，持续8周；维持治疗：15 mg，每日一次（难治性患者可增至30 mg）。

　　成人及12岁及以上体重≥40 kg患者：起始剂量15 mg，每日一次；若疗效不足，可增至30 mg，每日一次。

　　65岁及以上患者：推荐剂量15 mg，每日一次。

　　RA、PsA、AS：15 mg，每日一次，口服。

　　AD：

　　UC：

　　给药方式：

　　口服，可与食物同服或空腹服用。

　　严重肾功能不全患者（eGFR<15 mL/min/1.73 m²）：推荐剂量15 mg，每日一次。

　　剂量调整

　　肝功能异常：

　　轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A/B级）：无需调整剂量。

　　严重肝功能损害（Child-Pugh C级）：禁用。

　　药物相互作用：

　　与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）联用时，剂量减至15 mg，每日一次。

　　与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用时，避免使用或监测疗效。

　　疗效不足：

　　AD患者：若15 mg剂量未达充分疗效，可增至30 mg，每日一次。

　　UC患者：若30 mg剂量未达充分疗效，应停药并评估其他治疗方案。

　　副作用

　　常见不良反应（≥5%）：

　　上呼吸道感染、鼻咽炎、头痛、咳嗽、恶心、发热、痤疮。

　　AD患者：疱疹病毒感染（如带状疱疹）、血肌酸磷酸激酶升高。

　　严重不良反应：

　　感染：严重或机会性感染（如结核病、真菌感染）、带状疱疹、乙肝病毒再激活。

　　血液系统：淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、贫血。

　　心血管：静脉血栓栓塞（VTE）、深静脉血栓形成（DVT）、肺栓塞（PE）。

　　恶性肿瘤：非黑色素瘤皮肤癌、淋巴瘤。

　　其他：过敏反应、肝功能异常、血脂升高。

　　临床治疗效果

　　RA：

　　SELECT-COMPARE研究：治疗12周后，乌帕替尼组ACR20应答率显著高于安慰剂组（71% vs 36%，p<0.001）。

　　PsA：

　　SELECT-PsA 1研究：治疗16周后，乌帕替尼组ACR20应答率显著高于安慰剂组（57% vs 24%，p<0.001）。

　　AD：

　　MEASURE UP 1/2研究：治疗16周后，乌帕替尼组EASI-75应答率显著高于安慰剂组（60%-65% vs 11%-13%，p<0.001）。

　　UC：

　　U-ACHIEVE研究：诱导治疗8周后，乌帕替尼组临床缓解率显著高于安慰剂组（46% vs 12%，p<0.001）。

　　注意事项

　　感染风险：

　　治疗前筛查结核病、乙肝、丙肝等感染，活动性感染患者禁用。

　　治疗期间密切监测感染症状，避免接种活疫苗。

　　血栓风险：

　　有VTE病史或高风险患者慎用，必要时评估风险获益比。

　　肝功能监测：

　　治疗前及治疗期间定期监测肝功能（ALT、AST）。

　　血脂监测：

　　治疗期间定期监测血脂，必要时调整降脂治疗。

　　恶性肿瘤监测：

　　长期使用患者需定期进行皮肤检查和恶性肿瘤筛查。

　　完整处方信息

　　成分：活性成分为乌帕替尼，辅料包括乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠等。

　　性状：薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

　　规格：15 mg、30 mg。

　　贮藏：密封，不超过30℃保存。

　　医保情况和价格

　　医保情况：未纳入中国国家医保目录（截至2026年3月）。

　　价格：

　　原研药（艾伯维）：约8000元/盒（15 mg×28片，具体价格因地区和采购渠道而异）。

　　仿制药：国内尚未广泛上市，孟加拉、老挝等地区有仿制药，价格约为原研药的30%-50%。