艾乐明OLUMIANT巴瑞替尼Baricitinib详细中文药品说明书

　　中文名称：巴瑞替尼片

　　英文名称：Baricitinib Tablets

　　商品名称：艾乐明®（OLUMIANT®）

　　靶点

　　巴瑞替尼是一种可逆的选择性酪氨酸蛋白激酶JAK1和JAK2抑制剂，通过阻断JAK1和JAK2的活性，干扰细胞内的信号转导途径，减少促炎细胞因子的表达，从而调节免疫反应、减轻炎症。

　　上市时间

　　全球首次上市：2017年2月（欧盟）

　　美国上市：2018年6月

　　中国上市：2019年7月（类风湿关节炎适应症）；2023年3月（斑秃适应症）

　　适应症

　　类风湿关节炎（RA）：

　　适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）疗效不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者。

　　可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD联合使用。

　　斑秃：

　　适用于成人严重斑秃（头皮脱发面积≥50%），包括对传统治疗反应不足或不耐受的患者。

　　COVID-19（新型冠状病毒肺炎）：

　　在部分国家获批用于治疗需要补充氧气、无创或有创机械通气或体外膜肺氧合（ECMO）的成年住院患者（中国未获批此适应症）。

　　作用机制

　　巴瑞替尼通过抑制JAK1和JAK2，阻断细胞内信号转导通路（如JAK-STAT通路），减少促炎细胞因子（如白细胞介素-6、肿瘤坏死因子-α等）的生成，从而抑制免疫细胞活化、减轻炎症反应，改善疾病症状。

　　用法用量

　　类风湿关节炎：

　　若疗效不足，可增加至4 mg，每日一次。

　　肾功能不全（肌酐清除率<30 mL/min）或重度肝功能不全患者不推荐使用。

　　推荐剂量：2 mg，每日一次，口服，餐前或餐后均可。

　　剂量调整：

　　斑秃：

　　推荐剂量：2 mg，每日一次，口服；若疗效不足，可增加至4 mg，每日一次。

　　剂量调整：一旦患者对4 mg治疗产生充分反应，可减量至2 mg，每日一次。

　　特殊给药方式：

　　对于无法吞服整片的患者，可通过胃造口管（G管）、鼻胃管（NG管）或口胃管（OG管）给药。

　　剂量调整

　　肝功能不全：

　　轻度或中度肝功能不全患者无需调整剂量。

　　重度肝功能不全患者不推荐使用。

　　肾功能不全：

　　肌酐清除率<30 mL/min的患者不推荐使用。

　　血液学异常：

　　若淋巴细胞绝对计数（ALC）<0.5×10⁹/L、中性粒细胞绝对计数（ANC）<1×10⁹/L或血红蛋白<8 g/dL，应暂停治疗直至数值恢复。

　　副作用

　　常见不良反应（≥2%）：

　　低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高（33.6%）、上呼吸道感染（14.7%）、恶心（2.8%）。

　　严重不良反应：

　　感染（如带状疱疹、尿路感染、肺炎）、肝转氨酶升高、血脂异常、中性粒细胞减少、血小板增多。

　　其他不良反应：

　　头痛、疲劳、腹泻、皮疹、肌肉疼痛等。

　　临床治疗效果

　　类风湿关节炎：

　　多项临床试验显示，巴瑞替尼可显著改善患者关节肿胀、疼痛和僵硬感，提高生活质量。

　　与甲氨蝶呤联合使用疗效优于单药治疗。

　　斑秃：

　　BRAVE-AA1和BRAVE-AA2两项Ⅲ期临床试验显示，巴瑞替尼治疗52周后，约30%-40%的患者头皮脱发面积减少≥90%，眉毛和睫毛脱落显著改善。

　　注意事项

　　感染风险：

　　治疗期间感染发生率升高，尤其是上呼吸道感染。活动性、慢性或复发性感染患者慎用。

　　出现严重感染时应暂停治疗直至感染控制。

　　结核筛查：

　　治疗前应筛查结核（TB），活动性结核患者禁用。潜伏结核患者需接受抗结核治疗后再开始巴瑞替尼治疗。

　　病毒再激活：

　　报告了疱疹病毒再激活（如带状疱疹、单纯疱疹），老年患者或既往接受生物制剂治疗者风险更高。

　　血液学监测：

　　治疗期间定期监测血常规、肝功能和血脂。

　　疫苗接种：

　　治疗期间不推荐使用活疫苗或减毒疫苗。

　　特殊人群：

　　孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　老年人慎用，需密切监测感染和血液学异常。

　　完整处方信息

　　成分：活性成分为巴瑞替尼，化学名称为{1-(乙烷磺酰基)-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈，分子式为C₁₆H₁₇N₇O₂S，分子量为371.42。

　　性状：浅粉色椭圆形薄膜包衣片，一面凹印“Lilly”字样，另一面凹印“2”字样。

　　规格：2 mg/片，4 mg/片。

　　贮藏：30℃以下保存，避免潮湿和光照。

　　医保情况和价格

　　医保类型：乙类医保（限类风湿关节炎和斑秃适应症）。

　　价格：

　　原研药（礼来）：约1100元/盒（2 mg/片×28片/盒）。

　　仿制药（如南京力博维制药）：价格较低，具体以实际采购为准。