Mektovi比美替尼Binimetinib详细中文药品说明书

　　一、基本信息

　　中文名称：比美替尼

　　英文名称：Binimetinib

　　商品名称：Mektovi®

　　靶点：MEK1/MEK2（丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2）

　　二、上市时间

　　美国首次获批：2018年6月27日（FDA批准用于BRAF V600E/K突变不可切除或转移性黑色素瘤）

　　中国上市情况：截至当前时间，未在中国获批上市

　　三、适应症

　　黑色素瘤：

　　与康奈非尼（Encorafenib）联合，用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）：

　　与康奈非尼联合，用于治疗BRAF V600E突变的转移性NSCLC。

　　四、作用机制

　　MEK信号通路抑制：比美替尼通过可逆性抑制MEK1/2，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的下游传导，抑制肿瘤细胞增殖。

　　协同作用：与BRAF抑制剂（如康奈非尼）联用，可克服BRAF突变导致的耐药性，增强抗肿瘤效果。

　　五、用法用量

　　推荐剂量：

　　口服45 mg（3片15 mg），每日两次，间隔约12小时，可与食物同服或空腹服用。

　　联合用药：

　　必须与康奈非尼（450 mg/日）联用，直至疾病进展或不可耐受毒性。

　　漏服处理：

　　若漏服且距下次服药时间不足6小时，无需补服，按原计划服用下一剂量。

　　若因呕吐漏服，无需追加剂量，按原计划服用下一剂量。

　　六、剂量调整

　　肝功能不全：

　　中度或重度肝功能不全患者：剂量减至30 mg（2片15 mg），每日两次。

　　不良反应调整：

　　一级不良反应：维持原剂量。

　　二级不良反应：减量至30 mg/次，每日两次。

　　三级不良反应：暂停治疗直至恢复至≤1级，再逐步调整剂量。

　　永久停药：出现严重心肌病、间质性肺病（ILD）或不可逆毒性时。

　　七、副作用

　　常见不良反应（≥25%）：

　　疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、关节痛、肌酸磷酸激酶（CK）升高、肝功能异常。

　　严重不良反应：

　　心肌病：左心室功能障碍，需定期监测射血分数（LVEF）。

　　静脉血栓栓塞：深静脉血栓形成（DVT）、肺栓塞（PE）。

　　眼部毒性：浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞（RVO）、葡萄膜炎。

　　间质性肺病（ILD）：咳嗽、气促、呼吸困难。

　　横纹肌溶解症：肌肉疼痛、尿液颜色加深，需监测CK和肌酐水平。

　　出血：严重出血事件风险增加。

　　八、临床治疗效果

　　黑色素瘤：

　　联合康奈非尼组中位无进展生存期（PFS）14.9个月，客观缓解率（ORR）达63%-75%。

　　非小细胞肺癌：

　　联合用药显著延长PFS，ORR达63%-75%。

　　九、注意事项

　　基因检测：治疗前需确认BRAF V600E/K突变状态。

　　心脏监测：治疗前及每2-3个月评估LVEF，有心血管风险因素者需密切监测。

　　眼部检查：定期进行眼科检查，监测视力变化。

　　肝功能监测：治疗前及每月监测肝功能指标。

　　出血风险：警惕鼻出血、牙龈出血等出血症状。

　　妊娠及哺乳期：胚胎-胎儿毒性，治疗期间及末次给药后30天内需有效避孕，哺乳期禁用。

　　十、完整处方信息

　　成分：活性成分为比美替尼，辅料包括微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠等。

　　规格：15 mg薄膜衣片，常见规格为15 mg×84片/盒、15 mg×168片/盒。

　　贮藏：20°C-25°C常温保存，允许短时波动于15°C-30°C，避光防潮。

　　十一、医保情况与价格

　　医保覆盖：未在中国上市，未纳入国家医保目录。

　　价格参考：

　　原研药（美国辉瑞）：15 mg×180片/盒，约108,500元/盒（约602.78元/片）。

　　仿制药（老挝卢修斯）：15 mg×180片/盒，约12,750元/盒（约70.83元/片）。