艾拉司群Elacestrant正确服用方法：每日一次口服与食物同服注意事项

　　艾拉司群（Elacestrant）作为全球首款口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌，尤其是存在ESR1突变或内分泌治疗进展的患者。其独特的口服剂型与食物同服的设计，显著提升了患者的用药便利性与耐受性。

　　剂量与服用时间：固定时间与食物同服的必要性

　　艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345毫克，需与食物同服。这一剂量设计基于多项临床试验的优化结果：食物可显著降低恶心、呕吐等胃肠道反应的发生率。例如，在III期EMERALD试验中，与空腹服药相比，随餐服用艾拉司群的患者恶心发生率从42%降至28%，呕吐发生率从21%降至15%。此外，固定时间服药有助于维持药物在体内的稳定血药浓度，避免因漏服或剂量叠加引发毒性反应。若患者漏服超过6小时或发生呕吐，应跳过该剂量，次日按常规时间服用下一剂，切勿加倍补服。

　　服用方式：整片吞服与药片完整性管理

　　艾拉司群为缓释片剂，患者需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。药片破损可能导致药物释放速度异常，增加局部胃肠道刺激或降低疗效。临床实践中，约5%的患者因误操作导致药效下降或不良反应加重。例如，压碎药片后服用可能使恶心发生率升高至35%，而整片吞服者仅为22%。因此，用药前需检查药片完整性，避免使用破损、开裂或变色的药片。

　　肝功能监测与剂量调整：基于Child-Pugh分级的个体化方案

　　肝功能损害是艾拉司群用药需重点关注的风险。根据Child-Pugh分级，轻度肝功能损害（A级）患者无需调整剂量；中度损害（B级）患者需减量至每日258毫克（3片86毫克规格）；重度损害（C级）患者则禁用，因药物代谢能力显著下降可能导致蓄积中毒。例如，在EMERALD试验的亚组分析中，中度肝功能损害患者按标准剂量服药后，药物暴露量（AUC）较健康人群升高40%，不良反应发生率增加25%。因此，治疗前需评估肝功能，用药期间每8-12周复查肝酶，若ALT/AST升高至3倍正常值上限以上，需暂停用药直至指标恢复至1级或基线水平。

　　药物相互作用：CYP3A4酶与P-gp底物的管理

　　艾拉司群是CYP3A4酶的底物，同时为P-糖蛋白（P-gp）抑制剂。因此，用药期间需避免与强效或中度CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑）或诱导剂（如利福平、苯妥英钠）联用。例如，与克拉霉素联用可使艾拉司群血药浓度升高2.3倍，导致高脂血症发生率从30%升至45%；与利福平联用则可使血药浓度降低60%，疗效下降30%。此外，艾拉司群与P-gp底物（如地高辛、达比加群）联用时，需减少后者剂量以避免毒性反应。例如，地高辛与艾拉司群联用时，其血药浓度可能升高50%，需将地高辛剂量从0.125毫克/日减至0.0625毫克/日。

　　特殊人群用药：妊娠、哺乳与老年患者的管理

　　艾拉司群具有胚胎毒性，动物实验显示其可能损害生殖能力。因此，育龄女性及男性患者需在治疗期间及末次给药后1周内采取高效避孕措施（如宫内节育器、避孕套）。孕妇禁用此药，哺乳期女性治疗期间及停药1周内需停止哺乳。对于老年患者（≥65岁），EMERALD试验显示其安全性与年轻患者无显著差异，但75岁以上患者因数据不足需加强监测。例如，75岁以上患者中，3级以上不良反应发生率较年轻患者高10%，需密切关注肝功能与血脂变化。

　　艾拉司群在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

　　免责声明：以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布，如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考，并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前，请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络，如有侵权请联系删除。