莫努匹韦(Molnupiravir)作用机制

Molnupiravir是一种核苷类似物,具体是核糖核苷类似物EIDD-1931的口服生物可利用的异丙酯前药。它在体内代谢后产生活性代谢物β-D-N4-羟基胞苷(NHC)。SARS-CoV-2病毒的RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)会错误地将NHC作为底物,在病毒RNA合成过程中掺入。这会导致RNA产物发生突变,因为NHC会使病毒RNA复制时掺入大量A和G,从而阻断SARS-CoV-2病毒的复制。
奈玛特韦/利托那韦(Paxlovid)作用机制
Paxlovid是一种口服药物,包含两种活性成分:nirmatrelvir和ritonavir。Nirmatrelvir是一种口服蛋白酶抑制剂,它抑制SARS-CoV-2病毒的3C样蛋白酶(3CLpro)的活性,这个蛋白酶在病毒复制过程中起着关键作用。通过抑制这个蛋白酶,nirmatrelvir能够阻止病毒在人体内的复制。Ritonavir则是另一种蛋白酶抑制剂,它的主要作用是增强nirmatrelvir的效果,通过抑制肝细胞中的CYP3A酶来延长nirmatrelvir在人体内的半衰期,使其能够更长时间地作用于病毒。
疗效概述
Molnupiravir:根据III期MOVe-OUT研究的中期数据,Molnupiravir能够降低约50%的住院或死亡风险。在接受Molnupiravir治疗的患者中,第29天的住院或死亡率明显低于接受安慰剂的患者。
Paxlovid:在EPIC-HR试验中,与安慰剂相比,Paxlovid显著降低了88%因COVID-19相关住院或死亡的风险。在第28天,Paxlovid组的患者住院或死亡率远低于安慰剂组。

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