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塞普替尼Selpercatinib和普拉替尼Pralsetinib治疗甲状腺癌的详细实验数据支持

时间:2024-05-17     作者:医学编辑陈筱曦   阅读

  塞普替尼Selpercatinib(塞尔帕替尼)

  适应症与疗效

  适应症:晚期RET融合阳性非小细胞肺癌、RET突变型甲状腺髓样癌和RET融合阳性甲状腺癌。

  LIBRETTO-001试验数据显示,在非小细胞肺癌队列中,客观缓解率(ORR)达到68%,疾病控制率达94%,平均反应持续时间长达20.3个月。

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  在甲状腺癌中的表现

  对于RET突变的髓样癌,塞普替尼Selpercatinib治疗的客观缓解率(ORR)为69%,其中9%的患者评估为完全缓解(CR)。

  在携带RET融合的甲状腺癌患者中,客观缓解率为68%。

  该药物对M918T及CCDC-6这两种常见的点突变以及融合伴侣类型的患者也表现出良好的治疗效果。

  与对照组比较

  一项研究中,塞普替尼Selpercatinib作为一线治疗与卡博替尼或Vandetanib进行了比较。结果显示,塞普替尼Selpercatinib组的中位无进展生存期尚未达到,而对照组为16.8个月。

  12个月时的无进展生存率,塞普替尼Selpercatinib组为86.8%,对照组为65.7%。

  普拉替尼Pralsetinib

  ARROW研究数据

  在既往未经治疗的初治RET突变甲状腺髓样癌患者中,客观缓解率(ORR)达74%,且所有患者的肿瘤缩小。

  在既往接受过治疗的RET突变甲状腺髓样癌患者中,ORR达到了60%,近98%的患者肿瘤缩小。

  对于RET融合阳性甲状腺癌患者,ORR为91%,疾病控制率(DCR)达到了100%,所有患者肿瘤均缩小。

  非小细胞肺癌中的表现

  普拉替尼Pralsetinib在RET融合阳性非小细胞肺癌患者中也表现出强劲的临床抗肿瘤活性,不论患者是否曾经接受过治疗,也不论其RET融合伴侣类型。

  在80例先前接受过含铂化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中,客观缓解率为61%。

  塞普替尼Selpercatinib(塞尔帕替尼)的优点

  高靶向性:作为一种小分子抑制剂,塞普替尼Selpercatinib能够精确地抑制肿瘤细胞中的特定酶,从而抑制肿瘤的生长和扩散。这种强靶向性使得它能够减少对正常细胞的损害。

  副作用相对较小:与传统的化疗药物相比,塞普替尼Selpercatinib的副作用较小,这有助于患者在治疗过程中减轻不适症状,提高生活质量。

  广泛的适应症:已被批准用于治疗多种癌症类型,包括晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)以及甲状腺癌等。

  塞普替尼Selpercatinib的缺点

  靶点特异性略低:与普拉替尼相比,塞普替尼Selpercatinib对RET突变的选择性略低,这也可能影响了其治疗效果的特异性。

  普拉替尼Pralsetinib的优点

  高选择性:普拉替尼是一种高度选择性的RET激酶抑制剂,对RET突变的甲状腺癌等恶性肿瘤具有高效的治疗作用。

  抗肿瘤活性强:除了针对RET突变,普拉替尼还能抑制多种与癌症相关的信号通路,显示出强大的抗肿瘤活性。

  疗效显著:在临床试验中,普拉替尼显示出高客观缓解率和疾病控制率,特别是对于RET突变的甲状腺髓样癌和RET融合的甲状腺癌患者。

  普拉替尼Pralsetinib的缺点

  适应症相对较窄:与塞普替尼Selpercatinib相比,普拉替尼主要用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)和RET突变的甲状腺癌,适应症相对较少。

  综上所述,塞普替尼Selpercatinib和普拉替尼Pralsetinib在治疗甲状腺癌等癌症方面各有优势。塞普替尼Selpercatinib以其较小的副作用和广泛的适应症为特点,而普拉替尼Pralsetinib则以其高选择性和强大的抗肿瘤活性著称。在选择使用哪种药物时,应根据患者的具体情况和基因突变类型来决定。

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