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Nubeqa达罗他胺darolutamide治疗前列腺癌的作用机制是什么?不能与哪些药物一起使用?

时间:2023-11-24     【原创】   阅读

  Nubeqa达罗他胺darolutamide作用机制

  Darolutamide是一种雄激素受体(AR)抑制剂。Darolutamide竞争性抑制雄激素结合、AR核转位和AR介导的转录。主要代谢物酮达罗他胺darolutamide表现出与达罗他胺darolutamide相似的体外活性。此外,darolutamide在体外可作为孕酮受体(PR)拮抗剂(与AR相比,活性约为1%)。Darolutamide可降低体外前列腺癌细胞增殖和前列腺癌小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。

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  其他药物对Nubeqa达罗他胺darolutamide的影响

  P-gp与强或中度CYP3A4诱导剂组合

  Nubeqa达罗他胺darolutamide与联合P-gp和强或中度CYP3A4诱导剂的同时使用减少darolutamide暴露,这可能降低Nubeqa达罗他胺darolutamide活性。避免Nubeqa达罗他胺darolutamide与联合P-gp和强或中度CYP3A4诱导剂同时使用。

  P-gp和强CYP3A4抑制剂的组合

  Nubeqa达罗他胺darolutamide与联合P-gp和强CYP3A4抑制剂同时使用增加darolutamide暴露,这可能增加Nubeqa达罗他胺darolutamide不良反应的风险。更频繁地监测患者Nubeqa达罗他胺darolutamide不良反应并根据需要修改Nubeqa达罗他胺darolutamide剂量。

  Nubeqa达罗他胺darolutamide对其他药物的影响

  乳腺癌抗性蛋白(BCRP)和有机阴离子转运多肽(OATP)1B1和1B3底物

  Nubeqa达罗他胺darolutamide是BCRP转运蛋白的抑制剂。Nubeqa达罗他胺darolutamide的同时使用增加BCRP底物的AUC和C max ,这可能增加BCRP底物相关毒性的风险。

  尽可能避免与BCRP底物药物同时使用。如果一起使用,更频繁地监测患者的不良反应,并考虑减少BCRP底物药物的剂量。

  OATP1B1或OATP1B3底物

  Nubeqa达罗他胺darolutamide是OATP1B1和OATP1B3转运蛋白的抑制剂。同时使用Nubeqa达罗他胺darolutamide可能会增加OATP1B1或OATP1B3底物的血浆浓度。当患者服用Nubeqa达罗他胺darolutamide时,更频繁地监测患者这些药物的不良反应并考虑减少剂量。

  Darolutamide达罗他胺已在国内上市,并且已纳入国家医保,报销条件为:治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。

  Darolutamide达罗他胺并无仿制药,“海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,更多问题,请咨询海得康医学顾问,电话:400-001-9769,海得康官网微信:15600654560。

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  【友情提示:本文仅作为参考意见,具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系,随时沟通用药情况。图片侵权,请联系删除】

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