恩扎卢胺的安全边界中，癫痫禁忌和生殖毒性是两条用临床代价换来的绝对红线。这款经肝脏代谢的雄激素受体抑制剂，对任何可能诱发癫痫或危害胎儿的因素都零容忍，说明书上以最严厉的措辞标注的禁区，每一条都不容逾越。
癫痫禁忌是恩扎卢胺处方中最明确的一条硬杠。有癫痫病史的患者禁止使用本品，这不是谨慎建议，而是铁律。临床试验中已观察到癫痫发作，发生率为0.5%，一旦发生必须永久停药。不仅是确诊癫痫的患者，存在癫痫发作诱发因素的人群同样被拒之门外——脑损伤、脑血管意外、脑占位病变、高血压控制不佳者，用药风险极高。恩扎卢胺能够穿透血脑屏障并结合中枢神经系统的GABAα受体，这使其在特定人群中具有明确的致痫潜力。因此，用药前必须详细筛查癫痫病史及脑部疾病史，治疗期间一旦出现惊厥发作、头痛、意识模糊、视觉障碍等可逆性后部脑病综合征的症状，需立即停药并通过磁共振成像确诊。
生殖毒性是另一条沉重的禁区。恩扎卢胺可导致胎儿伤害和流产，具有明确的胚胎-胎儿毒性。妊娠期或计划怀孕的妇女绝对禁用本品，动物试验已显示本品有生殖毒性，可损伤雄性大鼠和犬的生殖系统。尚不清楚恩扎卢胺是否分泌至人体乳汁，但大鼠实验中药物及代谢物可分泌至乳汁中，因此本品不适用于女性。对于有生育潜力的女性伴侣的男性患者，治疗期间及末次给药后三个月内与孕妇发生性行为时必须使用避孕套，与育龄女性发生性行为时需同时使用避孕套及另一种避孕方法。精液中是否含有药物尚不清楚，但三个月的避孕窗口期是基于药物5.8天半衰期推算出的安全缓冲。
超敏反应同样需要高度警惕。临床试验和上市后经验中已观察到超敏反应，包括面部、舌、唇水肿及荨麻疹。出现任何超敏反应症状的患者应暂停用药并立即就医，严重过敏反应者永久停用。恩扎卢胺还含有山梨醇成分，果糖不耐受者禁用。
老年患者的安全数据同样值得关注。3179例临床试验患者中，79%年龄大于等于65岁，37%大于等于75岁。该人群中跌倒发生率为11%，骨折发生率为10%，癫痫发生率虽低但后果致命。因此，治疗前必须完成跌倒和骨折风险评估，根据既定指南使用骨靶向药物，合并用药需逐一排查经CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19代谢的药物——恩扎卢胺作为CYP3A4强效诱导剂和CYP2C9、CYP2C19中效诱导剂，可使咪达唑仑AUC降低86%、S-华法林AUC降低56%、奥美拉唑AUC降低70%，治疗最初一个月内必须评估这些药物的药理作用有无降低。
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