ER阳性晚期乳腺癌的治疗格局在2023年被彻底改写。艾拉司群以每日一次345毫克的口服方案，成为全球首款获批的口服选择性雌激素受体降解剂，专门针对既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展、且携带ESR1突变的ER阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者。这款由Stemline
Therapeutics研发、美纳里尼集团推广的药物，用一片药终结了氟维司群必须肌肉注射的时代。
关键性III期EMERALD临床试验纳入478例患者，其中228例携带ESR1突变，按1比1随机分配至艾拉司群345毫克每日一次组或研究者选择的标准内分泌治疗组。结果掷地有声：ESR1突变亚组中，艾拉司群组中位无进展生存期达到3.8个月，对照组仅1.9个月，疾病进展或死亡风险降低45%，风险比0.55，p值0.0005。总人群中艾拉司群组中位无进展生存期为2.8个月，同样优于对照组的1.9个月。客观缓解率方面，ESR1突变患者中艾拉司群组达26.8%，对照组仅8.2%，差距悬殊。
然而疗效的背面矗立着两座必须正视的安全信号——恶心与肌肉骨骼疼痛。EMERALD试验数据显示，恶心发生率高达35.0%，是所有不良反应中排名第一的存在，绝大多数为1至2级，多在治疗初期出现，与食物同服可显著降低发生率。肌肉骨骼疼痛发生率18.7%，以关节痛和肌痛为主，表现为手、膝、髋关节的对称性疼痛，20%为中度影响日常活动，5%为重度需卧床休息。疲劳发生率20.1%，腹泻、呕吐、食欲下降、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良同样在不良反应谱中占据显眼位置。3级及以上治疗相关不良事件艾拉司群组发生率为7.2%，因不良事件导致治疗中断的比例为3.4%，均高于对照组。
肾功能损害是艾拉司群用药安全中不可忽视的一环。临床试验中肌酐升高和肾功能异常被列为常见不良反应，严重肾功能损害患者因数据缺失不推荐使用。治疗前须检测基线肾功能，治疗期间定期监测肌酐水平。若肌酐持续升高或达到需干预的阈值，须暂停用药并评估是否调整剂量。中度至重度肾功能损害患者的药物暴露量可能增加，不良反应风险随之升高，须密切监测。
用药规范同样关键。345毫克每日一次，随食物口服，可显著降低恶心呕吐等胃肠道反应。整片吞服不可咀嚼压碎或掰开。漏服超过6小时或发生呕吐时应跳过该剂量，次日按常规时间服用。轻至中度肝功能损害无需调整剂量，中度肝功能损害即Child-Pugh
B级患者剂量降至258毫克每日一次，重度肝功能损害即Child-Pugh
C级患者禁用。育龄女性及男性患者在治疗期间及末次给药后1周内须采取有效避孕措施，孕妇禁用，哺乳期女性治疗期间及停药1周内须停止哺乳。
艾拉司群以345毫克每日一次的简洁方案，将ESR1突变患者的无进展生存期推至3.8个月，客观缓解率达26.8%。恶心与肌肉痛虽发生率居前，但以规范的饮食调整与剂量管理为支撑，绝大多数患者可在安全框架内持续获益。肾功能监测与严重肝损禁用，是让这一疗效成果真正惠及每一位内分泌耐药患者的安全底座。
据悉，艾拉司群已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。
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