芙仕得氟维司群Fulvestrant详细中文药品说明书

　　一、基本信息

　　中文名称：氟维司群注射液

　　英文名称：Fulvestrant Injection

　　商品名称：芙仕得®

　　靶点：雌激素受体（ER）

　　上市时间：

　　FDA批准：2002年4月25日（单药或联合帕布昔利布，用于转移性绝经后女性乳腺癌患者）。

　　中国上市：已上市（具体时间未公开，但临床应用广泛）。

　　二、适应症

　　核心适应症：

　　绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性（ER+）的局部晚期或转移性乳腺癌。

　　适用于抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发，或在抗雌激素治疗中进展的患者。

　　联合治疗：

　　与CDK4/6抑制剂（如帕博西尼、阿贝西利、瑞博西尼）联合，用于HR+/HER2-晚期乳腺癌的一线或二线治疗。

　　三、作用机制

　　竞争性拮抗：氟维司群与雌激素受体（ER）结合，亲和力与雌二醇相似，但无雌激素样激动作用，阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激。

　　下调ER蛋白：通过诱导受体形态改变，降低肿瘤细胞内ER浓度，抑制肿瘤生长。

　　抑制增殖：减少细胞增生标志物Ki67的表达，延缓疾病进展。

　　四、用法用量

　　推荐剂量：

　　单药治疗：每月一次，每次500mg，分两次臀部肌肉注射（每次250mg/5ml，两侧臀部各一次）。

　　联合治疗：与CDK4/6抑制剂联用时，剂量同上，需按联合方案调整周期（如帕博西尼28天周期）。

　　特殊人群：

　　轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率≥30ml/min）：无需调整剂量。

　　轻度至中度肝功能损害：首次剂量减至250mg，后续根据耐受性调整。

　　重度肝功能损害：禁用。

　　五、剂量调整

　　肝功能损害：

　　Child-Pugh B级：首次剂量250mg，后续根据疗效和安全性调整。

　　Child-Pugh C级：禁用。

　　肾功能损害：未在严重肾功能损害患者中研究，建议慎用。

　　六、副作用

　　常见不良反应（≥10%）：

　　注射部位反应（疼痛、红肿）、潮热、关节痛、乏力、恶心、头痛、骨关节痛。

　　肝酶升高（ALT、AST、ALP）、贫血、血小板减少。

　　严重不良反应（<1%）：

　　血栓栓塞事件（如深静脉血栓、肺栓塞）、间质性肺病、过敏反应。

　　七、临床治疗效果

　　单药治疗：

　　CONFIRM研究：500mg组中位无进展生存期（PFS）为6.5个月，显著优于250mg组（5.4个月）。

　　FALCON研究：初治患者中位PFS为16.6个月，优于阿那曲唑（13.8个月）。

　　联合治疗：

　　PALOMA-3研究：氟维司群+帕博西尼组中位PFS为11.2个月，优于氟维司群单药（4.6个月）。

　　MONALEESA-3研究：氟维司群+瑞博西尼组中位PFS为20.5个月，显著延长生存期。

　　八、注意事项

　　禁忌症：

　　对氟维司群或辅料过敏者。

　　孕妇及哺乳期妇女（可能致胎儿畸形或死亡）。

　　严重肝功能损害患者。

　　慎用情况：

　　出血体质、血小板减少症、正在接受抗凝治疗者（肌注可能增加出血风险）。

　　轻度至中度肝功能损害者（需密切监测肝功能）。

　　特殊监测：

　　定期评估肝功能、血脂、骨密度。

　　注射部位选择臀部外上象限，避免损伤坐骨神经。

　　九、完整处方信息

　　成分：

　　活性成分：氟维司群（化学名：7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌淄-1,3,5(10)-三烯-3,17-β-二醇）。

　　辅料：乙醇96%、苯甲醇、苯甲酸苄酯、蓖麻油。

　　性状：无色或黄色澄明黏稠液体。

　　规格：5ml:250mg/支（每盒2支）。

　　贮藏：2-8℃冰箱保存，避光。

　　十、医保情况与价格

　　医保覆盖：国家医保目录乙类（具体报销比例需咨询当地医保部门）。

　　参考价格：

　　约4612元/盒（5ml:250mg×2支，价格可能因地区和采购渠道差异调整）。