Zydelig艾代拉利司Idelalisib详细中文药品说明书

　　一、基本信息

　　中文名称：艾代拉利司

　　英文名称：Idelalisib

　　商品名称：Zydelig®（国际通用名）

　　靶点：磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）抑制剂

　　研发公司：美国吉利德科学公司（Gilead Sciences）

　　中国上市时间：暂未获批（截至2026年3月，国家药监局未批准其在中国上市）

　　美国上市时间：2014年7月23日（FDA批准）

　　二、适应症

　　复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）：

　　联合利妥昔单抗，用于因合并症无法耐受化疗的复发性CLL患者。

　　滤泡性非霍奇金淋巴瘤（FL）：

　　至少接受过两次全身治疗的复发性FL患者。

　　小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）：

　　至少接受过两次全身治疗的复发性SLL患者。

　　使用限制：

　　未获批用于任何CLL、FL或SLL患者的一线治疗。

　　不推荐与苯达莫司汀和/或利妥昔单抗联合治疗FL。

　　三、作用机制

　　靶向抑制PI3Kδ：

　　PI3Kδ是B细胞受体信号通路的关键激酶，在恶性B细胞中过度激活。

　　Idelalisib通过抑制PI3Kδ，阻断B细胞受体信号传导，诱导恶性B细胞凋亡，并抑制其增殖。

　　减少肿瘤细胞趋化性：

　　抑制CXCR4/CXCR5信号通路，减少肿瘤细胞向淋巴结和骨髓的迁移。

　　四、副作用

　　常见不良反应（≥30%）：

　　全身症状：疲劳、发热、咳嗽。

　　消化系统：腹泻（43%）、恶心、腹痛、结肠炎。

　　肝脏毒性：ALT/AST升高（53%）、胆红素升高。

　　感染：肺炎（16%）、败血症。

　　皮肤反应：皮疹（21%）、瘙痒。

　　严重不良反应：

　　肝毒性：严重ALT/AST升高（16%），需减量或停药。

　　腹泻/结肠炎：严重腹泻需暂停用药并补液。

　　肺炎：包括间质性肺病，需永久停药。

　　严重皮肤反应：如Stevens-Johnson综合征（SJS）、中毒性表皮坏死松解症（TEN）。

　　感染：巨细胞病毒（CMV）再激活、肺孢子菌肺炎（PJP）。

　　五、临床治疗效果

　　CLL治疗（联合利妥昔单抗）：

　　总缓解率（ORR）：97%（Ⅱ期临床研究，n=64）。

　　中位无进展生存期（PFS）：24个月以上（93%患者）。

　　FL治疗（单药或联合）：

　　全缓解率：凭借临床试验数据获FDA加速审批，但患者生存率及症状改善情况尚未完全披露。

　　六、注意事项

　　禁忌症：

　　对Idelalisib或辅料过敏者。

　　严重肝功能不全者。

　　妊娠期及哺乳期女性（可能致畸）。

　　药物相互作用：

　　CYP3A抑制剂（如酮康唑）：避免联用，或监测毒性并减量。

　　CYP3A诱导剂（如利福平）：避免联用。

　　敏感CYP3A底物（如他克莫司）：避免联用。

　　监测要求：

　　肝功能：治疗前及治疗期间每2周检测ALT/AST，持续3个月，之后每1-3个月一次。

　　感染风险：预防肺孢子菌肺炎（PJP），监测CMV病毒载量。

　　血液学指标：定期检查中性粒细胞计数，严重减少时暂停用药。

　　七、用法用量

　　推荐剂量：150 mg口服，每日两次（间隔约12小时），可随餐或空腹服用。

　　疗程：持续用药直至疾病进展或出现不可接受毒性。

　　漏服处理：

　　漏服时间＜6小时：立即补服，后续按原计划服用。

　　漏服时间＞6小时：跳过错失剂量，次日按原计划服用。

　　八、剂量调整

　　肝脏毒性：

　　ALT/AST＞5倍正常值：暂停用药，恢复后减量至100 mg/次。

　　胆红素＞3倍正常值：暂停用药，恢复后减量至100 mg/次。

　　血液学毒性：

　　中性粒细胞减少（ANC＜0.5 Gi/L）：暂停用药，恢复后减量至100 mg/次。

　　血小板减少（血小板＜25 Gi/L）：暂停用药，恢复后减量至100 mg/次。

　　感染：

　　CMV感染或病毒血症：暂停用药直至病毒血症解决。

　　严重肺炎或败血症：暂停用药直至感染解决。

　　其他严重毒性：永久停药。

　　九、医保情况

　　中国医保：暂未纳入医保（因未在中国上市，无医保报销信息）。

　　十、药品价格

　　美国市场价格：

　　150 mg×60片/瓶：约12,298美元。

　　100 mg×60片/瓶：约12,298美元。

　　中国市场价格：暂无定价（因未获批上市，无国内销售数据）。