耐立克奥雷巴替尼Olverembatinib 详细中文药品说明书

　　中文名称：奥雷巴替尼片

　　英文名称：Olverembatinib Tablets

　　商品名称：耐立克®

　　研发公司：亚盛医药（子公司广州顺健生物医药科技有限公司）

　　生产厂家：江苏宣泰药业有限公司

　　批准文号：国药准字H20210048

　　靶点

　　BCR-ABL融合蛋白（包括野生型及T315I突变型），通过抑制其酪氨酸激酶活性阻断下游信号通路。

　　上市时间

　　首次获批：2021年11月25日（中国国家药监局附条件批准）

　　正式上市：2021年12月31日全国多地同步供药

　　医保准入：2023年3月1日纳入国家医保目录（乙类）

　　适应症

　　核心适应症：

　　任何酪氨酸激酶抑制剂（TKI）耐药，且经检测确认存在T315I突变的慢性髓细胞白血病（CML）慢性期或加速期成年患者。

　　对一代/二代TKI（如伊马替尼、达沙替尼）耐药及/或不耐受的CML慢性期成年患者。

　　扩展适应症：

　　新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）成人患者（联合化疗或贝林妥欧单抗，全球Ⅲ期临床研究中）。

　　作用机制

　　奥雷巴替尼通过特异性结合BCR-ABL融合蛋白的酪氨酸激酶结构域，抑制其磷酸化及下游信号传导（如STAT5、Crkl），阻断白血病细胞增殖并诱导凋亡。对T315I突变型具有强效抑制作用，解决传统TKI耐药问题。

　　副作用

　　常见不良反应（≥10%）：

　　血液系统：血小板减少（57.9%）、贫血（40.6%）、白细胞/中性粒细胞减少（30.6%/21.9%）

　　非血液系统：皮肤色素沉着（39.8%）、高甘油三酯血症（32.9%）、蛋白尿（25.3%）、肝酶升高（AST/ALT/γ-GGT升高，23.5%/22.4%/15.3%）

　　严重不良反应（≥1%）：

　　血小板减少（7.7%）、贫血（2.6%）、感染性肺炎（1.5%）

　　其他：血胆红素升高、肌痛、发热、头痛等。

　　临床治疗效果

　　关键研究数据：

　　联合化疗：3个月内完全分子学反应（CMR）率84.2%

　　联合贝林妥欧单抗：3个月CMR率100%，1年OS率100%

　　12个月PFS率89.3%，总生存（OS）率100%

　　慢性期：主要细胞遗传学反应（MCyR）率83%，完全细胞遗传学反应（CCyR）率60.8%

　　加速期：主要血液学反应（MaHR）率78%，12个月无进展生存（PFS）率74.1%

　　T315I突变CML患者：

　　耐药CML患者：

　　Ph+ ALL患者：

　　医保情况

　　医保支付范围：

　　T315I突变CML慢性期/加速期患者

　　一代/二代TKI耐药及/或不耐受的CML慢性期患者

　　报销条件：需提供T315I突变检测报告（经国家药监局批准的检测方法）。

　　药品价格

　　零售价：37,500元/盒（10mg×60片，含税）

　　医保报销后：患者自付比例因地区和医保类型而异，显著降低治疗负担。

　　用法用量

　　推荐剂量：40mg/次，每两日一次（隔日一次），口服，随餐服用。

　　用药时间：持续至疾病进展或患者不耐受。

　　漏服处理：若漏服一次，4小时内补服；超过4小时无需补服。

　　特殊情况：

　　呕吐后无需补服。

　　片剂需整片吞服，不可压碎或切割。

　　剂量调整

　　血液学毒性：

　　3级/4级血小板减少或中性粒细胞减少：中断给药至恢复至≤2级，恢复后按原剂量或减量（20mg/次）重新给药。

　　非血液学毒性：

　　3级及以上不良反应：中断给药至缓解，恢复后减量（20mg/次）重新给药。

　　药物相互作用：

　　避免与CYP3A4强效/中效抑制剂（如伊曲康唑、维拉帕米）联用，必要时选择无CYP3A4抑制作用的药物替代。

　　注意事项

　　检测要求：用药前需通过经充分验证的检测方法确认T315I突变状态。

　　肝功能监测：中度肝功能不全患者慎用，重度禁用；轻度无需调整剂量。

　　肾功能监测：中重度肾功能不全患者慎用，轻度无需调整剂量。

　　生育影响：有生育能力的女性及男性患者治疗期间及停药后4个月内需采取有效避孕措施。

　　光敏反应：用药期间避免直接暴露于阳光下，必要时采取防晒措施。

　　权威数据来源

　　国家药品监督管理局（NMPA）官网

　　药品说明书（核准日期：2021年11月24日，修改日期：2024年12月10日）

　　亚盛医药官方公告及临床研究数据（如HQP1351-CC201/CC202研究）