非小细胞肺癌（NSCLC）作为全球癌症死亡的主要原因之一，其治疗一直是医学界关注的焦点。尤其是对于伴有中枢神经系统（CNS）转移的NSCLC患者，传统治疗手段往往难以取得理想效果。然而，拉泽替尼（Lazertinib）作为一种新型第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在治疗NSCLC颅内转移方面展现出了卓越的疗效和良好的用药持续性。
拉泽替尼由韩国柳韩洋行研发，并由美国强生公司负责全球商业化。自2021年1月在韩国获批用于治疗既往接受过EGFR-TKI治疗的EGFR
T790M突变阳性局部晚期或转移性NSCLC患者以来，拉泽替尼在全球范围内引起了广泛关注。多项临床试验和真实世界研究证实了其在长期颅内疾病控制和用药持续性方面的优势。
在长期颅内疾病控制方面，拉泽替尼展现出了显著的效果。一项发表在《JAMA
Oncology》上的II期非随机对照试验中，纳入了40例具有EGFR突变且伴有CNS转移的NSCLC患者。这些患者之前接受过第一代或第二代EGFR-TKI治疗，但疾病出现了进展。研究结果显示，在可评估的38例患者中，颅内客观缓解率（iORR）达到了55%，意味着超过半数患者的颅内肿瘤病灶出现了不同程度的缩小。对于T790M突变阳性的患者，iORR更是高达80%，显示出拉泽替尼对这类患者的卓越疗效。此外，中位颅内无进展生存期（iPFS）在不同T790M突变状态的患者中均表现出色，T790M阳性患者为15.8个月，T790M阴性和未知状态患者分别为15.2个月和15.4个月，另一组T790M未知状态患者的iPFS甚至达到了18.0个月。这些数据充分证明了拉泽替尼在长期控制NSCLC颅内转移方面的有效性。
除了显著的疗效外，拉泽替尼还展现出了良好的用药持续性。在上述II期试验中，患者每日接受一次240毫克的拉泽替尼治疗，治疗周期持续至疾病进展、严重违反试验方案、撤回知情同意书或无法继续参与研究。研究数据显示，拉泽替尼的中位治疗持续时间较长，且大多数患者能够耐受治疗并维持稳定的剂量。在剂量为240mg/d的拉泽替尼治疗组中，最常见的不良反应包括皮疹、瘙痒、感觉异常等，但大多数为1级或2级，且未报告5级毒性反应。这表明拉泽替尼在提供长期疗效的同时，也保持了良好的安全性，从而支持了其用药的持续性。
真实世界研究也进一步验证了拉泽替尼在长期颅内疾病控制和用药持续性方面的优势。一项多中心真实世界研究纳入了103例接受拉泽替尼治疗的T790M突变NSCLC患者，其中90例患者接受了拉泽替尼作为二线或三线治疗。研究结果显示，中位无进展生存期（PFS）为13.9个月，且颅内疾病控制率（DCR）高达93.5%。在安全性方面，大约17.5%的患者由于不良事件而调整剂量或停药，但大多数患者能够继续接受治疗并维持稳定的疗效。
拉泽替尼之所以能够在长期颅内疾病控制和用药持续性方面表现出色，与其独特的药理特性密不可分。拉泽替尼能够高效穿透血脑屏障，进入中枢神经系统并发挥抗肿瘤作用。临床前研究显示，拉泽替尼在脑脊液中的浓度较高，且其代谢产物也具有一定的抗肿瘤活性。这为拉泽替尼在治疗NSCLC颅内转移方面提供了有力的支持。
据悉，拉泽替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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