脑转移是EGFR突变非小细胞肺癌患者最致命的并发症。约四分之一的患者在确诊时已存在颅内转移，近半数患者在疾病进程中最终会遭遇脑转移。血脑屏障如同一道铜墙铁壁，将绝大多数靶向药物拒之门外。拉泽替尼以一组令人瞩目的颅内数据，证明了它穿透这道屏障的能力。
JAMA
Oncology在2024年8月发表的II期临床试验结果，为拉泽替尼的颅内活性提供了最高级别的循证支撑。这项在韩国开展的多中心研究纳入40例既往一代或二代EGFR-TKI治疗失败后出现脑转移进展的患者，所有患者每日口服拉泽替尼240毫克。在38例可评估患者中，颅内客观缓解率达到55%，颅内疾病控制率高达97%。T790M阳性患者的颅内客观缓解率更是攀升至80%，颅内疾病控制率100%。中位颅内无进展生存期15.8个月，T790M阳性患者为15.2个月，T790M阴性患者为15.4个月，状态未知患者达到18.0个月。这意味着无论T790M状态如何，拉泽替尼都能对颅内病灶实施有效控制。更关键的证据来自药代动力学检测：6例患者的脑脊液样本显示，拉泽替尼及其代谢物的脑脊液渗透率中位值达到46.2%，这从药物代谢层面直接证实了其高效的颅内穿透能力。
LASER301这项III期研究的脑转移亚组分析，将拉泽替尼的颅内优势推向了另一个高度。86例基线存在脑转移的患者中，45例接受拉泽替尼治疗，41例接受吉非替尼治疗。拉泽替尼组的中位颅内无进展生存期达到28.2个月，而吉非替尼组仅8.4个月，差距超过三倍。颅内客观缓解率拉泽替尼组94.4%，吉非替尼组73.3%。颅内疾病控制率两组接近，分别为94.4%和93.3%，但拉泽替尼组的中位颅内缓解持续时间尚未达到，吉非替尼组仅6.3个月。6个月和12个月时，拉泽替尼组仍有84.4%和73.9%的患者维持颅内应答，而吉非替尼组这一比例分别降至50%和40%。病灶大小的中位最佳变化百分比，拉泽替尼组为负57%，吉非替尼组为负47%，缩小幅度的差距同样显著。
LASER201研究中7例具有可测量脑转移病灶的T790M阳性患者，颅内客观缓解率85.7%，颅内疾病控制率100%，中位颅内无进展生存期长达26.0个月。真实世界研究中33例可评估脑转移患者的颅内疾病控制率93.5%，客观缓解率57.6%，中位颅内无进展生存期17.1个月。从JAMA
Oncology的55%颅内客观缓解率到LASER301的28.2个月颅内无进展生存期，从46.2%的脑脊液渗透率到97%的颅内疾病控制率，拉泽替尼用跨越临床试验与真实世界的一致数据证明：血脑屏障不再是不可逾越的天堑，EGFR突变脑转移患者的颅内控制已从愿景变为现实。
据悉，拉泽替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。
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