在非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗领域，脑转移一直是临床面临的棘手难题。传统治疗手段对于脑转移病灶的控制效果有限，患者预后往往较差。而拉泽替尼（Lazertinib）作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），在T790M阳性NSCLC脑转移治疗中展现出了独特的活性，为这类患者带来了新的希望。
拉泽替尼由韩国柳韩洋行研发，2021年1月18日，韩国食品药品管理局（MFDS）批准其用于既往接受过EGFR-TKI治疗的EGFR
T790M突变阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。多项临床研究证实了拉泽替尼对脑转移病灶的显著疗效。
在一项I/II期临床研究中，78例既往EGFR-TKI治疗后的EGFR突变NSCLC患者接受了拉泽替尼240mg每天一次的治疗，其中76例T790M基线阳性。研究特别关注了脑转移患者的疗效，结果显示，在7例具有可测量脑转移病灶的患者中，颅内客观有效率高达85.7%，这意味着大部分患者的脑部肿瘤体积出现了明显缩小。颅内中位无进展生存期为26.0个月，这表明拉泽替尼能够有效延缓脑转移病灶的进展，为患者争取更长的生存时间。
另一项针对拉泽替尼治疗肺癌脑转移患者的2期临床研究也提供了有力证据。该研究纳入了40名EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者，这些患者经历了第一代或第二代EGFR
TKI治疗后脑部转移病变恶化。在参与研究的肺癌脑转移患者中，有超过半数（55%）的人在接受了拉泽替尼治疗后，脑部肿瘤体积有所减少。对于携带T790M突变的患者，这一比例更是高达80%，显示出拉泽替尼对T790M阳性脑转移患者的高疗效。即便在T790M突变阴性的患者群体中，也有43%的人实现了肿瘤体积的缩小。在评价疾病控制时间方面，T790M阳性患者的颅内无进展生存期（iPFS）为15.8个月，而T790M阴性和未知状态的患者，iPFS分别为15.2个月和15.4个月，另一组T790M未知状态患者的iPFS为18.0个月，这进一步证明了拉泽替尼对脑部病灶的控制效果。
拉泽替尼之所以能在脑转移治疗中取得如此出色的效果，与其良好的血脑屏障穿透能力密切相关。动物试验显示，拉泽替尼在脑组织中的浓度为外周血中的90%，在脑转移瘤中的浓度为外周血中的7倍，Kpuu,brain（即脑中与血浆中游离药物浓度的比值）为0.29，这表明拉泽替尼能够有效地穿透血脑屏障，在脑部达到足够的药物浓度，从而发挥抗肿瘤作用。
拉泽替尼作为第三代EGFR-TKI，在治疗T790M阳性非小细胞肺癌脑转移方面展现出了显著的活性，为这类患者提供了一种有效的治疗选择，有望改善患者的预后和生活质量。
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