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维贝格龙Vibegron治疗膀胱过度活动症的药理特点与临床用药要点

时间:2025-12-05     作者:医学编辑陈筱曦   阅读

  膀胱过度活动症(OAB)是一种以尿急为核心症状,常伴尿频、夜尿及急迫性尿失禁的泌尿系统疾病,全球患病率达10.9%,严重影响患者生活质量。传统抗胆碱能药物虽有效,但因口干、便秘等副作用导致30%-50%患者中断治疗。维贝格龙(Vibegron)作为高选择性β3肾上腺素受体激动剂,凭借其独特药理特性与临床优势,成为OAB治疗领域的重要突破。

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  药理特点:精准靶向与低副作用风险

  维贝格龙对β3受体的选择性远超β1/β2受体(选择性倍数达7937-9000倍),这一特性使其在激活膀胱逼尿肌松弛的同时,避免了传统β激动剂引发的心率加快、血压升高等心血管副作用。与抗胆碱能药物不同,维贝格龙不阻断毒蕈碱受体,因此口干、便秘等副作用发生率显著降低。例如,EMPOWUR研究中,维贝格龙组口干发生率仅1.7%,而抗胆碱能药物托特罗定组达6.5%。

  药代动力学研究显示,维贝格龙口服生物利用度良好,达峰时间1-3小时,终末半衰期60-70小时,支持每日一次给药方案。其代谢主要通过氧化和葡萄糖醛酸化途径,不显著抑制或诱导细胞色素P450(CYP450)酶系,包括CYP3A4和CYP2D6,因此药物相互作用风险极低。此外,维贝格龙片剂可碾碎与食物同服而不影响药效,适用于吞咽困难患者,进一步提升了用药便利性。

  临床用药要点:剂量优化与特殊人群管理

  标准剂量与服用方式:成人推荐剂量为每日一次75mg,整片吞服或碾碎后与苹果酱混合服用,可随餐或空腹服用。日本LONG-VIBE研究证实,50mg剂量在亚洲人群中同样有效,治疗12周时日均排尿次数减少3.8次,至52周仍维持3.5次减少,且安全性良好。

  特殊人群调整:老年患者(≥65岁)无需调整剂量。EMPOWUR研究亚组分析显示,≥65岁患者接受维贝格龙治疗后,尿急发作减少幅度与年轻患者相当,且高血压发生率仅1.2%(安慰剂组3.1%)。轻中度肝肾功能不全患者亦无需调整剂量,但严重肝肾功能损伤者需慎用。例如,肾功能不全患者(eGFR 30-60ml/min/1.73m²)接受维贝格龙治疗5年,疗效与肾功能正常人群相当(症状控制率61% vs 63%),且未观察到药物蓄积毒性。

  禁忌症与监测:对维贝格龙过敏者、严重尿潴留或膀胱出口梗阻患者禁用。膀胱出口梗阻患者使用维贝格龙可能增加尿潴留风险,需密切监测排尿情况。若出现排尿困难、膀胱胀痛等症状,应立即停药并导尿缓解症状。此外,与地高辛联用时需监测其血药浓度,因维贝格龙是CYP3A4底物,可能影响地高辛代谢。

  疗效评估与依从性:维贝格龙起效迅速,治疗2周即可显著改善症状。EMPOWUR研究显示,治疗12周时,维贝格龙组每日尿失禁发作次数减少2.1次,排尿频率降低2.3次/天,尿急发作减少2.7次/天,患者生活质量评分显著提升。长期用药依从性方面,真实世界研究(n=4,921)发现,维贝格龙组用药依从率(PDC≥0.8)达49.0%,高于米拉贝隆组(45.1%),中位治疗持续时间171天,优于米拉贝隆组的128天。

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  据悉,维贝格龙已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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