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艾德拉尼 Idelalisib 精准抑制PI3Kδ通路控制B细胞恶性肿瘤时间:2025-11-14 B细胞恶性肿瘤(包括CLL、滤泡性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤等)的发病机制高度依赖B细胞受体(BCR)信号通路的持续激活。PI3Kδ作为该通路的核心调控因子,在肿瘤细胞增殖、存活及趋化中扮演关键角色。艾德拉尼(Idelalisib)通过精准抑制PI3Kδ,实现了对B细胞恶性肿瘤的“靶向断供”。
精准打击,阻断肿瘤生存信号 PI3Kδ在正常B细胞发育中起调节作用,但在肿瘤细胞中因基因突变或表观遗传改变而过度激活。艾德拉尼通过变构抑制PI3Kδ的ATP结合口袋,阻断其催化活性,从而抑制PIP2向PIP3的转化,切断AKT/mTOR通路的信号传递。这一过程直接导致肿瘤细胞周期停滞、凋亡增加,同时抑制CXCR4/CXCR5介导的淋巴细胞趋化,减少肿瘤细胞向骨髓、淋巴结的浸润。临床前研究显示,艾德拉尼对PI3Kδ的抑制活性较野生型提升10倍以上,确保了其对肿瘤细胞的选择性杀伤。 调节免疫,重塑抗肿瘤微环境 肿瘤微环境中的免疫抑制细胞(如调节性T细胞、M2型巨噬细胞)是B细胞恶性肿瘤耐药的重要原因。艾德拉尼通过降低微环境中IL-6、IL-10等促炎因子水平,抑制调节性T细胞的增殖与功能,同时增强效应T细胞及自然杀伤细胞(NK细胞)的活性。这种“免疫重塑”作用与直接抗肿瘤效应协同,显著提升了治疗响应率。例如,在滤泡性淋巴瘤中,艾德拉尼单药治疗可使双耐药患者(抗CD20单抗+烷化剂失败)的客观缓解率达48%,远超传统化疗的12%。 适应症拓展,覆盖全病程管理 基于其对PI3Kδ通路的精准抑制,艾德拉尼的适应症已从复发难治CLL扩展至滤泡性淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤等多种B细胞恶性肿瘤。对于初治患者,艾德拉尼与化疗或免疫治疗的联合方案可降低疾病进展风险;对于晚期患者,其作为后线治疗的疗效与安全性平衡,为体能状态差或合并症多的患者提供了生存希望。2025年NCCN指南明确推荐艾德拉尼用于≥2线治疗的B细胞恶性肿瘤患者,标志着其在精准医疗时代的重要地位。
据悉,艾德拉尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。 免责声明:以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布,如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考,并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前,请务必与医生进行充分的沟通和讨论。如果图片涉及侵权问题,请联系我们进行删除。 |
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