阿达格拉西布在KRAS
G12C突变脑转移患者中展现出显著疗效。2023年ASCO会议公布的KRYSTAL-1研究显示,374例KRAS突变NSCLC患者中,40%在3个月内出现脑转移,但阿达格拉西布的脑脊液浓度高,未结合的脑与血浆分配系数达0.2-1.0,表明其可有效穿透血脑屏障。

临床数据:
在57例脑转移患者中,20%出现肿瘤缩小,60%病情稳定,中位无进展生存期(PFS)达5.4个月。
1例症状性软脑膜转移患者接受阿达格拉西布单药治疗后,2周内临床改善,MRI显示多数病灶消退或缩小。
对比索托拉西布(另一款KRAS G12C抑制剂),阿达格拉西布在脑转移患者中的疗效数据更充分,且未观察到严重肝毒性导致的停药案例。

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