阿普斯特(Apremilast)是一种新型的口服、小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物,也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。它通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,抑制磷酸二酯酶4(PDE4)的活性,降低免疫系统中引起慢性炎症和斑块形成的活性,从而减少皮肤剥落和结垢,对银屑病和关节病性银屑病均有效。

与苏金单抗(Cosentyx)、修美乐(阿达木单抗)、恩利(依那西普)等生物制剂或其他治疗银屑病和银屑病关节炎的传统治疗药物相比,阿普斯特具有明显的优势。首先,阿普斯特适用广泛,包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体均可服用。其次,阿普斯特口服给药,携带便利,方便患者用药,避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应,无需经常监测实验室指标。再者,阿普斯特单一给药,疗效确切,不劣于阿达木单抗(修美乐)、依那西普(恩利)、英夫利西单抗等生物制剂,并明显优于其他传统治疗药物。临床数据显示,治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖(手足)银屑病严重程度的显著改善,在整个52周均得以维持,使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善。此外,阿普斯特的半衰期短,治疗如需中断安全系数高,可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌证的斑块状银屑病和关节病性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。
然而,阿普斯特也存在一定的局限性。阿普斯特有引起腹泻的短期风险,尤其是在治疗开始时,发生率为15%—20%。在治疗开始时,可以通过缓慢增加剂量来改善阿普斯特的耐受性。推荐的成人剂量调整方案为:第1日早晨10mg,第2日早晨10mg、傍晚10mg,第3日早晨10mg、傍晚20mg,第4日早晨20mg、傍晚20mg,第5日早晨20mg、傍晚30mg,第6日及以后一次30mg、一日2次。对于有严重肾功能损害的成人患者,推荐的最终剂量为30mg、一日1次,治疗开始时仅给予上述剂量调整方案中的早晨剂量。其他报道的阿普斯特副作用包括恶心、上呼吸道感染、头痛、药物相互作用和体重减轻。推荐定期监测体重。鉴于抑郁风险轻度增加的可能性,还建议劝告患者、其照料者和家人在治疗期间警惕抑郁状况加重、自杀想法或其他心境改变。
阿普斯特原研药由美国Celgene公司生产,于2014年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于适合光疗和系统疗法的中重度斑块型银屑病成人患者的治疗。
阿普斯特作为一种新型的银屑病治疗药物,具有诸多优势,但也存在一定的局限性。患者在选择治疗药物时,应根据自身的病情、经济状况和身体耐受性等因素,在医生的指导下进行综合考虑,选择最适合自己的治疗方案。

据悉,阿普斯特的仿制药已在印度正式上市。对于需要购买此药的患者来说,现在有了更多的选择。若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
请注意,所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考,具体用药还请务必与医生进行充分的沟通和讨论。
