布格替尼（Brigatinib）作为一种高效的ROS1抑制剂，在ROS1重排的非小细胞肺癌（NSCLC）治疗领域备受关注。尽管目前关于其临床活性的数据相对有限，但已有一些案例研究提供了初步的证据。
本研究通过搜索四个癌症中心的内部数据库，确定了6名接受布格替尼治疗的ROS1重排晚期非小细胞肺癌患者。同时，通过PubMed和谷歌学术搜索，又选取了另外4名患者的数据进行分析。研究主要评估了客观缓解率（ORR）、无进展生存期（PFS）（依据RECIST
v.1.1标准）、治疗持续时间（DOT）以及药物的安全性。
在8名可进行疗效评估的患者中（其中1名为克唑替尼初治，7名为克唑替尼耐药），3名患者表现出部分缓解，使得ORR达到37%。特别值得一提的是，一名未接受克唑替尼治疗的患者在持续治疗21.6个月后仍保持缓解状态。在7名克唑替尼耐药的患者中，有2名患者表现出部分缓解（ORR为29%），另有1名患者（14%）病情稳定。这4名克唑替尼耐药患者的PFS分别为7.6+个月、2.9个月、2.0个月和0.4个月。同时，这些患者的DOT也各不相同，分别为9.7+个月、7.7+个月、7.6+个月、4.0个月、2.0个月、1.1个月和0.4个月，其中有2名患者的DOT未报告。
基因组分析结果显示，一名应答者的基因组中并未发现ROS1改变，这提示该应答可能源于布格替尼的“脱靶”活性。而在两名疾病进展的患者中，基因组分析发现了不同的突变模式：一例存在cMET外显子14突变和KRAS
G12A突变，另一例则存在持续的ROS1-CD74融合以及TP53 K139N、FGFR2 E250G、ATM G2695D和NF1
R2258Q突变。在整个研究过程中，未观察到3-5级的毒性反应。
布格替尼在克唑替尼耐药的ROS1重排NSCLC中展现出了适度的治疗活性。
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