索托拉西布治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌口服方便，疗效显著，索托拉西布仿制药在哪里上市

　　索托拉西布（LUMAKRAS）作为首个选择性结合KRAS G12C并不可逆地抑制KRAS活性的RAS抑制剂，其在治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌（NSCLC）方面展现出了独特的药理特点及显著的临床研究结果。

　　选择性结合KRAS G12C：

　　索托拉西布能够特异性地结合KRAS G12C突变体中的半胱氨酸残基，这是其药理作用的关键。KRAS G12C突变是NSCLC中常见的致癌驱动因素之一，通过引起构象变化维持KRAS的活性状态，从而增强下游信号传导，促进肿瘤细胞增殖和存活。

　　不可逆抑制机制：索托拉西布与KRAS G12C的结合是不可逆的，这意味着一旦结合，KRAS蛋白将长期保持非活性状态，从而有效阻断其下游信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　口服活性：索托拉西布是一种口服小分子药物，方便患者使用，提高了治疗的依从性。

　　疗效显著：在多项临床试验中，索托拉西布表现出显著的抗肿瘤活性。例如，在CodeBreaK 100试验中，接受索托拉西布治疗的KRAS G12C阳性晚期NSCLC患者的客观缓解率（ORR）达到37.4%，且没有剂量限制性毒性。

　　在其他研究中，索托拉西布的总缓解率（ORR）也达到了36%至41%不等，中位缓解持续时间（DOR）为10至12.3个月，显示出快速、深入和持久的抗癌活性。

　　安全性良好：索托拉西布的不良反应大多是可以耐受的，最常见的包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽等。尽管存在这些不良反应，但大多数患者的生活质量并未受到严重影响。

　　索托拉西布的耐受性良好，允许医生根据患者的具体情况调整剂量以控制毒性。

　　获批情况：2021年5月28日，索托拉西布获得美国FDA加速批准，用于治疗KRAS G12C突变的晚期NSCLC成人患者，这些患者之前至少接受过一次全身治疗。

　　此外，索托拉西布还在其他国家和地区获得了批准，如日本于2022年1月批准其用于治疗一线治疗后病情进展的KRAS G12C阳性不可切除/复发性NSCLC。

　　索托拉西布作为首个针对KRAS G12C突变的RAS抑制剂，为KRAS突变的NSCLC患者提供了新的治疗选择。其选择性结合、不可逆抑制机制以及口服活性等药理特点使其在临床应用中表现出显著的疗效和良好的安全性。

　　索托拉西布仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。