上皮间充质转化因子受体突变及其治疗药物进展：卡马替尼、特泊替尼、赛沃替尼

　　MET肿瘤驱动突变在非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）患者中约占5%，这一发现为治疗这类癌症提供了新的靶点。自2011年报道一例MET扩增的NSCLC患者通过克唑替尼获得显著疗效以来，MET抑制剂的研究和开发取得了显著进展。

　　目前，MET抑制剂主要分为选择性MET-TKI和非选择性MET-TKI两种。克唑替尼作为首个非选择性MET-TKI，已被FDA批准用于治疗相关疾病。然而，更多的MET抑制剂正在临床1期或2期阶段进行研究，其中一些已经显示出良好的疗效和安全性。

　　卡马替尼（Capmatinib）：作为一种高选择性、可逆的Ib型MET抑制剂，卡马替尼对MET及其突变体(M1250T和Y1235D)具有强大的抑制作用。在多项临床研究中，卡马替尼联合化疗在EGFR突变、MET扩增突变的NSCLC患者中显示出显著的获益。FDA已批准其作为一线及后线疗法应用于MET变异的晚期NSCLC患者。

　　特泊替尼（Tepotinib）：作为I型MET-TKI，特泊替尼在2020年和2021年分别获得日本和FDA的批准，用于治疗MET变异的NSCLC。近期的临床2期试验（VISION）数据表明，特泊替尼在METex 14跳跃突变的NSCLC患者中具有良好的疗效，且对脑部转移病灶也有一定的控制作用。

　　赛沃替尼（Savolitinib）：作为Ib型MET-TKI，赛沃替尼于2021年在中国获批，用于治疗铂类化疗后进展或不耐受的METex 14突变的转移性NSCLC。其在临床2期试验中展现出良好的抗肿瘤活性和持久的治疗反应。

　　谷美替尼（Glumetinib）：2023年3月，中国批准了谷美替尼用于治疗METex 14跳跃的局部晚期或转移性NSCLC。其获批基于全球关键2期GLORY研究结果，显示出了良好的疗效和安全性。

　　此外，还有卡博替尼（Cabozantinib）、梅沙替尼（Merestinib）、格莱替尼（glesatinib）及telisotuzumab vedotin等MET抑制剂正在临床研究阶段，这些药物的进展为MET变异的NSCLC患者提供了更多的治疗选择。随着这些研究的深入，我们有理由相信，MET抑制剂将在未来为更多的患者带来希望。

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