多效SGLT2抑制剂达格列净的作用机制与获批情况

　　Forxiga（达格列净）是一种创新的、口服的、每日一次的钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，已被批准用于治疗多种疾病，包括2型糖尿病（T2D）、慢性心力衰竭（HF）和慢性肾病（CKD）。

　　监管批准历程

　　2012年11月，Forxiga获得欧盟委员会（EC）批准，用于治疗欧洲地区的2型糖尿病。

　　2014年1月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准阿斯利康和BMS的达格列净，作为2型糖尿病成人患者的每日一次口服药物。

　　2021年4月，FDA批准达格列净用于降低患有CKD且有病情进展风险的成年人出现肾功能衰竭、肾衰竭、心血管死亡和因HF住院的风险。

　　2021年8月，欧盟（EU）基于DAPA-CKD III期试验的结果，批准达格列净用于治疗患有或不患有2型糖尿病的CKD成年人。

　　2023年2月，欧盟委员会将治疗适应症扩大至射血分数降低型心力衰竭（HFrEF），包括射血分数轻度降低且保留的患者（HFmrEF、HFpEF），以及左心室射血分数（LVEF）整个范围内的个体。这一批准基于DELIVER临床试验的积极成果。

　　2023年5月，FDA将达格列净的适应症扩大到降低心力衰竭成人患者心血管死亡、心力衰竭住院（hHF）和紧急就诊的风险。DAPA-HF和DELIVER III期试验的预先指定的汇总分析结果支持了该项批准。

　　2023年8月，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准达格列净用于治疗成人症状性慢性HF。

　　2024年6月，FDA基于儿科T2NOW第三阶段试验的积极结果，扩展了达格列净的标签，以改善10岁及以上儿童2型糖尿病患者的血糖控制。

　　作用机制

　　达格列净的主要作用机制是通过抑制肾脏中的SGLT2来发挥作用。这种蛋白质通常负责阻止葡萄糖通过尿液排出。然而，在血糖水平升高的糖尿病患者中，达格列净通过抑制SGLT2，促进尿液中葡萄糖的排出增加，从而降低血糖水平。

　　此外，达格列净对心脏和肾脏健康也有显著益处。它通过促进多余盐和水的排出，减少血容量，从而减轻心脏的负担，对慢性心力衰竭患者尤其有益。同时，它还有助于CKD患者的肾功能，无论是否患有糖尿病。

　　截至目前，Farxiga已获得126项批准，作为饮食和运动的辅助手段，用于改善全球100多个国家中2型糖尿病成人患者的血糖控制。此外，该药物还已获批用于治疗成人HF和CKD患者，并在包括欧盟和其他地区在内的56个国家获得批准，用于治疗10岁及以上的2型糖尿病儿科患者。

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