乌帕替尼FDA已获批适应症及作用机制

　　乌帕替尼是一种FDA批准的新型二线药物，主要用于治疗对一线药物甲氨蝶呤未表现出足够反应或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）患者。以下是关于乌帕替尼的详细信息和总结：

　　一、药物特性和批准

　　乌帕替尼是一种针对JAK1酶的第二代选择性Janus激酶（JAK）抑制剂。

　　2019年8月16日，乌帕替尼首次获得FDA批准，用于治疗中重度类风湿性关节炎患者。

　　FDA还批准乌帕替尼用于治疗银屑病关节炎、特应性皮炎等其他自身免疫性疾病。

　　二、药物使用建议

　　不建议将乌帕替尼与其他JAK抑制剂（jakinibs）或强力免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢素）一起使用。

　　支持将其与甲氨蝶呤等非生物疾病缓解抗风湿药物（DMARD）联合使用，但不建议与生物DMARD联合使用。

　　三、作用机制

　　乌帕替尼通过抑制细胞内胞质酶Janus激酶（JAK）来发挥作用。JAK是一组参与免疫介导炎症性疾病（IMID）过程的四种酪氨酸激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）。

　　JAK的抑制阻碍生长因子和细胞因子介导的信号通过JAK-STAT途径在细胞内转导。

　　乌帕替尼对JAK1具有选择性且更显着的抑制作用，相对于JAK2、JAK3和TYK2亚型。

　　通过防止STAT的磷酸化和细胞内激活，乌帕替尼进一步减少其炎症效应。

　　四、临床试验结果

　　乌帕替尼在中重度类风湿关节炎受试者中进行的多国III期试验中显示出积极和有希望的结果。

　　在其他自身免疫性疾病如银屑病关节炎、特应性皮炎等的临床试验中，乌帕替尼也正在进行中。

　　乌帕替尼是一种有效的、选择性的JAK1抑制剂，已被FDA批准用于治疗多种自身免疫性疾病，包括中度至重度活动性类风湿关节炎、银屑病关节炎和特应性皮炎等。它通过抑制JAK1酶来减少炎症效应，从而缓解这些疾病的症状。然而，在使用时需要遵循医生的建议，避免与其他特定药物同时使用。

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