截至目前,美国食品药品监督管理局(FDA)已经批准了10种Janus激酶(JAK)抑制剂,其中最新获批的是Ojjaara(momelotinib),于2023年9月15日获得批准。首个在美国获得批准的JAK抑制剂为Jakafi(ruxolitinib),其批准日期为2011年11月16日。
Janus激酶(JAK)抑制剂是一类能够阻断体内引发炎症和疼痛的免疫系统蛋白的药物。JAK在免疫系统的通讯中发挥着关键作用,而当细胞内的JAK酶(包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2)被抑制时,有助于降低免疫系统的过度活跃。

JAK抑制剂已被批准用于治疗多种疾病,例如类风湿性关节炎、特应性皮炎(也称为湿疹)、COVID-19以及某些罕见的骨髓增生性肿瘤(如骨髓纤维化)。在治疗类风湿性关节炎或银屑病关节炎时,JAK抑制剂被归类为疾病缓解抗风湿药物(DMARD)。这类药物有助于减缓这些疾病中持续的、可能造成永久性关节或组织损伤的过程,通常在其他常规治疗无效或患者无法耐受时使用。
然而,JAK抑制剂也存在严重甚至可能危及生命的副作用风险,包括感染、癌症、心脏病或血栓等,因此它们通常不作为初始治疗方案。患者应与医生详细讨论正在使用的JAK抑制剂可能出现的副作用。
JAK抑制剂有口服和局部(皮肤用)两种制剂形式,通常每天给药一次或两次。
药品 | 适应症 | 日常管理 |
Cibinqo(abrocitinib) JAK1抑制剂 | 成人和 12 岁及以上儿童的特应性皮炎(湿疹)。 | 口服片剂 每天一次 |
Inrebic(菲卓替尼) JAK2抑制剂 | 成人骨髓纤维化(一种罕见的血癌)。 | 口服胶囊 每天一次 |
Jakafi(鲁索替尼) JAK 1/2 抑制剂 | 成人骨髓纤维化(一种罕见的血癌)。 成人真性红细胞增多症(也是一种血癌)。 成人和 12 岁及以上儿童的急性或慢性移植物抗宿主病。 | 口服片剂 每天两次 |
Litfulo(利特西替尼) AK3 和 TEC(肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶)抑制剂 | 成人和 12 岁及以上儿童的斑秃(导致脱发的自身免疫性疾病)。 | 口服胶囊 每天一次 |
Ojjaara(莫洛替尼) JAK1 / JAK2 和激活素 A 受体 1 型 (ACVR1) 抑制剂 | 成人骨髓纤维化。 | 口服片剂 每天一次 |
Olumiant(巴瑞替尼) JAK 抑制剂(相对于 JAK3,JAK1、JAK2 和 TYK2 的抑制效力更强) | 成人类风湿性关节炎。 成人斑秃(导致脱发的自身免疫性疾病)。 住院成人需要一定呼吸支持的严重 COVID-19。 根据 FDA 紧急使用授权 (EUA) 使用:适用于需要某些呼吸支持的 2 岁至 18 岁以下住院儿童的 COVID-19。 | 口服片剂 每天一次 在 COVID-19 中,给药时间最长为 14 天。 |
Opzelura(鲁索替尼) JAK 1/2 抑制剂 | 成人和 12 岁及以上儿童的特应性皮炎(湿疹)。 成人和 12 岁及以上人群的非节段性白癜风。 | 外用霜 每日涂抹两次 |
RINVOQ乌帕替尼upadacitinib AS抑制剂 | 成人类风湿性关节炎 成人银屑病关节炎。 成人和 12 岁及以上儿童的特应性皮炎。 成人溃疡性结肠炎。 成人克罗恩病。 成人强直性脊柱炎。 成人非放射学中轴脊柱关节炎。 | 口服片剂,缓释 每天一次 |
Vonjo帕克替尼pacritinib JAK2 / FLT3 / IRAK1 抑制剂 · FLT3 = FMS 样酪氨酸激酶 3 · IRAK1 = 白细胞介素 1 受体相关激酶 1 | 成人骨髓纤维化。 | 口服胶囊 每天两次 |
Xeljanz、Xeljanz XR(托法替布) AS抑制剂 | 成人类风湿性关节炎。 成人银屑病关节炎。 成人溃疡性结肠炎。 2 岁及以上人群的多关节病程幼年特发性关节炎。 成人强直性脊柱炎。 | 口服片剂,立即释放- 通常每天服用两次。 口服片剂,缓释——通常每天服用一次。 口服溶液- 通常每天两次。 |

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