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汇总丨已上市的JAK抑制剂有哪些?适应症及用法用量分别是什么?哪里能买到仿制药?

时间:2024-04-12     作者:医学编辑王若菲【原创】   阅读

  截至目前,美国食品药品监督管理局(FDA)已经批准了10种Janus激酶(JAK)抑制剂,其中最新获批的是Ojjaara(momelotinib),于2023年9月15日获得批准。首个在美国获得批准的JAK抑制剂为Jakafi(ruxolitinib),其批准日期为2011年11月16日。

  Janus激酶(JAK)抑制剂是一类能够阻断体内引发炎症和疼痛的免疫系统蛋白的药物。JAK在免疫系统的通讯中发挥着关键作用,而当细胞内的JAK酶(包括JAK1、JAK2、JAK3和TYK2)被抑制时,有助于降低免疫系统的过度活跃。

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  JAK抑制剂已被批准用于治疗多种疾病,例如类风湿性关节炎、特应性皮炎(也称为湿疹)、COVID-19以及某些罕见的骨髓增生性肿瘤(如骨髓纤维化)。在治疗类风湿性关节炎或银屑病关节炎时,JAK抑制剂被归类为疾病缓解抗风湿药物(DMARD)。这类药物有助于减缓这些疾病中持续的、可能造成永久性关节或组织损伤的过程,通常在其他常规治疗无效或患者无法耐受时使用。

  然而,JAK抑制剂也存在严重甚至可能危及生命的副作用风险,包括感染、癌症、心脏病或血栓等,因此它们通常不作为初始治疗方案。患者应与医生详细讨论正在使用的JAK抑制剂可能出现的副作用。

  JAK抑制剂有口服和局部(皮肤用)两种制剂形式,通常每天给药一次或两次。

药品

适应症

日常管理

Cibinqo(abrocitinib)

JAK1抑制剂

成人和 12 岁及以上儿童的特应性皮炎(湿疹)。

口服片剂

每天一次

Inrebic(菲卓替尼)

JAK2抑制剂

成人骨髓纤维化(一种罕见的血癌)。

口服胶囊

每天一次

Jakafi(鲁索替尼)

JAK 1/2 抑制剂

成人骨髓纤维化(一种罕见的血癌)。

成人真性红细胞增多症(也是一种血癌)。

成人和 12 岁及以上儿童的急性或慢性移植物抗宿主病。

口服片剂

每天两次

Litfulo(利特西替尼)

AK3 和 TEC(肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶)抑制剂

成人和 12 岁及以上儿童的斑秃(导致脱发的自身免疫性疾病)。

口服胶囊

每天一次

Ojjaara(莫洛替尼)

JAK1 / JAK2 和激活素 A 受体 1 型 (ACVR1) 抑制剂

成人骨髓纤维化。

口服片剂

每天一次

Olumiant(巴瑞替尼)

JAK 抑制剂(相对于 JAK3,JAK1、JAK2 和 TYK2 的抑制效力更强)

成人类风湿性关节炎。

成人斑秃(导致脱发的自身免疫性疾病)。

住院成人需要一定呼吸支持的严重 COVID-19。

根据 FDA 紧急使用授权 (EUA) 使用:适用于需要某些呼吸支持的 2 岁至 18 岁以下住院儿童的 COVID-19。

口服片剂

每天一次

在 COVID-19 中,给药时间最长为 14 天。

Opzelura(鲁索替尼)

JAK 1/2 抑制剂

成人和 12 岁及以上儿童的特应性皮炎(湿疹)。

成人和 12 岁及以上人群的非节段性白癜风。

外用霜

每日涂抹两次

RINVOQ乌帕替尼upadacitinib

AS抑制剂

成人类风湿性关节炎

成人银屑病关节炎。

成人和 12 岁及以上儿童的特应性皮炎。

成人溃疡性结肠炎。

成人克罗恩病。

成人强直性脊柱炎。

成人非放射学中轴脊柱关节炎。

口服片剂,缓释

每天一次

Vonjo帕克替尼pacritinib

JAK2 / FLT3 / IRAK1 抑制剂

· FLT3 = FMS 样酪氨酸激酶 3

· IRAK1 = 白细胞介素 1 受体相关激酶 1

成人骨髓纤维化。

口服胶囊

每天两次

Xeljanz、Xeljanz XR(托法替布)

AS抑制剂

成人类风湿性关节炎。

成人银屑病关节炎。

成人溃疡性结肠炎。

2 岁及以上人群的多关节病程幼年特发性关节炎。

成人强直性脊柱炎。

口服片剂,立即释放- 通常每天服用两次。

口服片剂,缓释——通常每天服用一次。

口服溶液- 通常每天两次。

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