转染期间重排(RET)原癌基因参与多种甲状腺癌亚型的发病机制。RET突变往往会导致散发性和遗传性甲状腺髓样癌 (MTC)。因此,阻断 RET
酪氨酸激酶受体的药物已被用于治疗局部晚期或转移性甲状腺癌。非选择性 RET 抑制多激酶抑制剂 (MKI)
包括仑伐替尼、索拉非尼、卡博替尼、凡德他尼和舒尼替尼。尽管这些药物的功效各不相同,但缺乏特异性,毒性较高。此外,这些药物会因RET而产生耐药性Val804残基看门人突变。
高度选择性的第一代 RET
抑制剂塞尔帕替尼Selpercatinib和pralsetinib普拉替尼在控制疾病方面表现出高效能,即使存在看门人突变,并且具有更高的耐受性。
塞尔帕替尼Selpercatinib和pralsetinib普拉替尼治疗RET
改变的甲状腺癌患者效果虽好,但耐药后,仍需要更有效的药物来应对。
selpercatinib塞尔帕替尼仿制药已在孟加拉上市,珠峰制药生产的Selcaxen,普拉替尼已在中国上市,目前还未纳入医保,据了解,pralsetinib普拉替尼仿制药LuciPral已在老挝上市,如需购买LuciPral或Selcaxen,可出国就医,“海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,请咨询海得康医学顾问:400-001-9769,海得康官网微信:15600654560。
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