mobocertinib莫博替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，选择性靶向表皮生长因子受体外显子20插入(EGFRex20ins)突变。它是第三代TKI奥希替尼的结构类似物，靶向EGFRT790M突变的非小细胞肺癌（NSCLC）；然而，与野生型(WT)相比，mobocertinib莫博替尼通过与EGFR的C790相互作用，获得了对EGFRex20ins突变体的选择性。
结果显示：mobocertinib莫博替尼治疗所有患者、没有和有基线脑转移的患者的总体缓解率(ORR)分别为56%（9/16；95%CI：30-80%）和25%（9/16；95%CI：30-80%）和25%（分别为3/12；95%CI：5-57%）。
基线无脑转移和有脑转移的患者中位无进展生存期(mPFS)分别为10.2个月（95%CI：5.6-未达到）和3.7个月（95%CI：1.8-15.9）。
接受过铂类化疗（PPP）预处理的患者，之前接受过1或2线治疗的患者具有相似的结果。
mobocertinib莫博替尼常见的胃肠道副作用有腹泻、恶心、呕吐；皮肤毒性有皮疹等。2021年9月，FDA加速批准mobocertinib莫博替尼用于治疗具有EGFRex20ins突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，这些患者在接受铂类化疗期间疾病进展。
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