BTK抑制剂Fenebrutinib芬布替尼治疗复发性多发性硬化症患者大脑渗透性和病变显著减少:
· 芬布替尼可穿过血脑屏障,有可能直接作用于与多发性硬化症(MS)相关的慢性炎症。
· 从8周开始使用芬布替尼,新的/扩大的T2病变和新的T1钆增强(Gd+)病变相对减少90%以上。
Fenebrutinib芬布替尼是一种在研口服、可逆、非共价布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,可阻断BTK的功能。临床前数据表明,Fenebrutinib芬布替尼有效且具有高选择性,是可逆抑制剂。Fenebrutinib芬布替尼对BTK的选择性比其他激酶高130倍。高选择性和可逆性可以潜在地减少分子的脱靶效应。
Fenebrutinib芬布替尼是B细胞和小胶质细胞激活的双重抑制剂。这种双重抑制可能能够减少多发性硬化症疾病活动和残疾进展,从而有可能解决多发性硬化症患者未得到满足的关键医疗需求。
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