Fenebrutinib芬布替尼有效减少复发性多发性硬化症患者脑损伤

时间：2023-11-10 【原创】阅读

　　2023年10月，公布了一项研究的新数据，显示在研口服脑部渗透剂Fenebrutinib芬布替尼，可减少复发性多发性硬化症(RMS)患者的脑损伤。

　　芬布替尼在一定程度上通过直接作用于大脑来减缓多发性硬化症进展，芬布替尼可能具有对抗大脑内急性和慢性炎症的潜力，从而减少多发性硬化症患者的疾病活动。

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　　脑外显率是通过11名RMS患者亚组脑脊液(CSF)中芬布替尼的水平来测量的。连续治疗12周后，芬布替尼的平均浓度为43.1ng/mL。在临床前研究中，类似的芬布替尼浓度可以产生接近最大的抑制作用(IC90)。因此，大脑和中枢神经系统中芬布替尼的水平可能会变得足够高，以减少多发性硬化症的活动和进展。

　　Fenebrutinib芬布替尼显著减少了新的T1钆增强(T1Gd+)脑病变总数（这是活动性炎症的标志物），以及新的或扩大的T2加权(T2)脑病变总数（代表疾病负担量）或慢性病变负荷。4周时观察到病灶迅速减少，T1Gd+病灶相对减少92%和90%，T2病灶在8周和12周观察到相对减少90%和95%。

　　此外，与接受安慰剂的患者相比，接受芬布替尼治疗的患者在第4、8和12周时没有任何新的T1Gd+脑部病变和新的或扩大的T2脑部病变的可能性是接受安慰剂的患者的4倍（比值比4.005，p=0.0117）。

　　Fenebrutinib芬布替尼最常见的不良事件是肝酶水平异常、腹痛、头痛、鼻咽炎和上呼吸道感染。

　　Fenebrutinib芬布替尼是非共价可逆BTK抑制剂，其设计具有高度选择性，这对于减少分子的脱靶效应很重要，并可能有助于长期安全结果。

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