2023年10月,美国食品和药物管理局(FDA)授予新型双效雄激素受体抑制剂(DAARI)ONCT-534治疗已耐药的复发性或难治性转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。

由于ONCT-534新颖的作用机制,可能会解决重要的雄激素受体(AR)逃逸机制,ONCT-534与AR的N端结构域和配体结合结构域(LBD)相互作用,抑制细胞生长并诱导AR降解。从而对接受恩杂鲁胺或阿比特龙等ARPI治疗后复发的转移性去势抵抗性前列腺癌患者有效。
一项研究评估了ONCT-534-101的安全性和耐受性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。534患有复发或对批准的ARPI(包括恩杂鲁胺、阿比特龙、阿帕鲁胺和达拉鲁胺)耐药的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。在第一阶段评估ONCT-534的安全性、耐受性和初步抗肿瘤活性后,第二阶段将开始进一步评估ONCT-534的安全性和初步抗肿瘤活性,以选择最佳剂量。
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