前列腺癌药物Yonsa阿比特龙abiraterone作用机制，肝肾功能不全患者如何调整剂量？

　　Yonsa阿比特龙abiraterone作用机制

　　醋酸阿比特龙在体内转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)。这种酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达，是雄激素生物合成所必需的。

　　CYP17催化两个连续反应：1)通过17α-羟化酶活性将孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物，2)随后通过C17,20-裂合酶活性分别形成脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素，是睾酮的前体。阿比特龙对CYP17的抑制也可导致肾上腺盐皮质激素产生增加。

　　雄激素敏感的前列腺癌对降低雄激素水平的治疗有反应。雄激素剥夺疗法，例如GnRH激动剂治疗或睾丸切除术，可减少睾丸中雄激素的产生，但不影响肾上腺或肿瘤中的雄激素产生。

　　在特定人群中的使用Yonsa阿比特龙abiraterone

　　怀孕

　　根据动物研究的结果和作用机制，Yonsa阿比特龙abiraterone可能会导致胎儿伤害和潜在的流产。

　　建议男性患者在治疗期间和最后一次Yonsa阿比特龙abiraterone剂量后3周内使用有效避孕措施。

　　阿比特龙可能损害男性生殖能力。

　　哺乳期妇女、儿科使用

　　醋酸阿比特龙在哺乳期妇女、儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

　　老年人使用

　　65岁及以上、75岁及以上老年患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。

　　肝功能不全患者

　　与肝功能正常患者相比，有轻度和中度基线肝受损患者单次口服剂量相当于500mgYonsa阿比特龙abiraterone后阿比特龙的全身暴露（AUC）分别增加约1.1倍和3.6倍。

　　对于基线轻度肝功能不全（Child-PughA级）的患者，不建议调整剂量。

　　对于基线中度肝功能损害（Child-PughB级）的患者，将Yonsa阿比特龙abiraterone的推荐剂量减少至125mg，每日一次。

　　基线严重肝损伤（Child-PughC级）的患者，不应使用Yonsa阿比特龙abiraterone。

　　肾功能不全患者

　　肾功能不全患者不建议调整剂量。

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