Erleada阿帕鲁胺作用机制是什么？特殊人群能使用阿帕鲁胺apalutamide仿制药吗？

　　Erleada阿帕鲁胺apalutamide作用机制

　　阿帕鲁胺apalutamide是一种雄激素受体(AR)抑制剂，可直接与AR的配体结合域结合。阿帕鲁胺apalutamide抑制AR核转位，抑制DNA结合，并阻碍AR介导的转录。主要代谢物N-去甲基Erleada阿帕鲁胺apalutamide是一种效力较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因测定中表现出Erleada阿帕鲁胺apalutamide三分之一的活性。阿帕鲁胺apalutamide给药引起肿瘤细胞增殖减少和细胞凋亡增加，导致前列腺癌小鼠异种移植模型中肿瘤体积减小。

　　在特定人群中使用Erleada阿帕鲁胺apalutamide

　　怀孕

　　当Erleada给予妊娠女性时可能致胎儿伤害和流产。

　　男性患者在治疗期间和最后一次Erleada剂量后共3个月使用有效避孕措施。

　　Erleada可能损害男性的生育力。

　　哺乳期

　　没有关于人乳中Erleada阿帕鲁胺apalutamide或其代谢物的存在、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量影响的数据。

　　儿科使用

　　Erleada在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

　　老年使用

　　在老年患者和年轻患者之间未观察到有效性的总体差异。

　　3-4级不良反应发生在39%的65岁以下患者、41%的65-74岁患者和49%的75岁或以上患者中。接受Erleada雄激素剥夺治疗的老年人跌倒发生率升高，发生在8%的65岁以下患者，10%的65-74岁患者和19%的75岁或以上患者。

　　阿帕鲁胺apalutamide仿制药Prostaxen也已在孟加拉上市，由孟加拉大型制药厂耀品国际仿制，获得孟加拉药监部门批准上市，品质有保障，如需购买阿帕鲁胺仿制药Prostaxen，可出国就医，“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，更多问题，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

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