佐利替尼Zorifertinib（AZD3759）治疗伴有脑转移的EGFR突变非小细胞肺癌效果怎样？

　　表皮生长因子受体 (EGFR) 突变的非小细胞肺癌发生CNS转移（包括脑和软脑膜转移）后往往预后不良。佐利替尼Zorifertinib（AZD3759） 是一种新型 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，具有高穿透血脑屏障的能力。佐利替尼Zorifertinib（AZD3759）在EGFR突变非小细胞肺癌脑和软脑膜转移患者中效果怎么样，副作用大不大？

　　研究纳入67 名晚期 EGFR 突变非小细胞肺癌患者。该研究分两部分进行，包括剂量递增和剂量扩展阶段。

　　在剂量递增阶段，29 名接受 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病进展的患者每天两次接受 50 mg、100 mg、200 mg、300 mg 或 500 mg 的 佐利替尼Zorifertinib（AZD3759）。

　　在剂量扩展阶段，佐利替尼Zorifertinib（AZD3759） 每天两次 200 mg 或 300 mg 给予从未接受过 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂治疗的脑转移或软脑膜转移患者以及接受过 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂预处理的软脑膜转移患者，共计38 名患者。

　　在数据截止时，三名 (10%) 处于剂量递增阶段的患者和 20 名 (53%) 处于剂量扩展阶段的患者仍在接受治疗。

　　佐利替尼Zorifertinib（AZD3759）常见的副作用是：药物相关皮肤和胃肠道疾病，谷丙转氨酶和天冬氨酸转氨酶升高、肝胆和肾脏疾病、乏力、感染以及新陈代谢和营养障碍。

　　佐利替尼Zorifertinib（AZD3759）推荐剂量为 200 mg，每日两次，在从未接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗或接受过酪氨酸激酶抑制剂预处理的非小细胞肺癌和 CNS 转移患者中表现出可耐受的安全性。

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