接受 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的 EGFR 突变非小细胞肺癌患者不可避免地会对第一代或第二代药物产生耐药性。 lazertinib是一种不可逆的第三代突变选择性 EGFR TKI,治疗EGFR TKI 治疗后进展的晚期非小细胞肺癌患者非常有效。

一项研究纳入127 名符合条件的20 岁或以上,携带激活的 EGFR T790M 突变并在第一代或第二代 EGFR TKI 治疗后进展的晚期非小细胞肺癌患者,Eastern Cooperative Oncology Group 表现状态为 0-1,至少一个可测量的颅外病变,具有足够的器官功能。
患者被纳入七个剂量递增队列。在 21 天的周期中,患者每天连续口服拉泽替尼Lazertinib(LECLAZA)20 mg、40 mg、80 mg、120 mg、160 mg、240 mg 或 320 mg 一次。
没有发生剂量限制性毒性。不良事件没有剂量依赖性增加。最常报告的不良事件是 1-2 级皮疹或痤疮和瘙痒症。最常见的是 3 级不良事件是肺炎。没有导致死亡的不良事件。通过独立中央审查评估获得客观反应的患者比例为 69%。
拉泽替尼Lazertinib(LECLAZA)具有可耐受的安全性,并且在 EGFR TKI 治疗期间或之后进展的非小细胞肺癌患者中效果显著。
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