2型糖尿病丨Ozempic（semaglutide，索马鲁肽）注射剂说明书-适应症，副作用，注意事项，图片及价格

　　Ozempic（semaglutide，索马鲁肽）注射剂说明书

　　索马鲁肽每周1次皮下注射制剂Ozempic上市。在SUSTAIN 7研究中，索马鲁肽1mg、0.5mg的降糖、减重效果优于度拉糖肽1.5mg、0.75mg。

　　索马鲁肽可降低空腹和餐后血糖并减轻体重。通过对索马鲁肽12周药效学评价，对于T2D患者，索马鲁肽1 mg可显著降低空腹血糖水平。本品可使空腹葡萄糖降低29 mg/dL-1（较之安慰剂，降低22%），餐后2 h葡萄糖降低74 mg/dL-1（降低36%），平均24 h葡萄糖浓度降低30 mg/dL-1（降低22%）。本品还可降低T2D患者空腹和餐后胰高血糖素水平：较之安慰剂，本品可使空腹胰高血糖素分泌降低8%，餐后胰高血糖素应答反应降低14%~15%，24 h胰高血糖素浓度平均降低12%。

　　T2D患者无论在皮下、腹部、大腿或上臂注射本品，血药浓度均相似。本品生物利用度89%，中位达峰时间24~36 h。患者皮下注射本品0.5或1 mg，每周1次，4~5周后，达到稳态浓度，平均稳态血药浓度大约分别为65.0和123.0 ng/mL-1。

　　半衰期约为1周，本品主要通过尿液和粪便排泄，其中，约3%以药物原形从尿液中排泄。

　　安全性

　　索马鲁肽在一系列研究中显示出了较好的安全性和耐受性，各个研究的数据结果一致。最常见的不良反应为胃肠道反应，且可以随着时间消失。因不良反应退出研究最常见的原因是也是胃肠道反应。索马鲁肽0.5 mg组、1 mg组与安慰剂组胃肠道反应分别为32.7%，36.4%，15.3%。此外，还有消化不良（3.5%，2.7%，1.9%），嗳气（2.7%，1.1%，0%），肠胃气胀（0.4%，1.5%，0.8%），胃食管返流疾病（1.9%,1.5%，0.0%），胃炎（0.8%，0.4%，0.8%）。因为胃肠道不良反应中断治疗的患者分别为3.1%、3.8%及0.4%。

　　当本品单用时，0.5 mg组和1 mg组症状性低血糖发生率分别为1.6%与3.8%。而当联用磺酰脲类降糖药时，发生率分别升至17.3%及24.4%，严重低血糖发生率分别为0.8%和1.2%。此外，所有研究中，索马鲁肽组的淀粉酶水平增加13%，脂肪酶增加19%~30%。

　　特殊人群

　　尚未确定在儿童患者中索马鲁肽的安全性和有效性，暂不推荐用药。索马鲁肽对于治疗2型糖尿病患者，受试者年龄65岁以上与较年轻受试者间比较，未观察到安全性或有效性的总体差别，但不排除老年患者个体有更大的敏感性。对于轻度，中度或重度肝损伤或肾损伤患者，与健康受试者相比，它的动力学状况无临床意义上的差别，所以无需调整剂量。

　　目前尚无本品用于妊娠妇女的充分数据，动物研究已经表明本品具有生殖毒性，本品对人类的潜在风险尚不清楚，建议本品不得在妊娠期间使用，如果患者在治疗期间计划怀孕或已经怀孕，应停止本品治疗。此外，鉴于索马鲁肽在兔的乳汁中出现，本品不得在患者哺乳期内使用。

　　药物相互作用

　　体外实验证实，索马鲁肽并不抑制或诱导CYP酶，与药物转运蛋白也不发生作用。索马鲁肽可致胃排空延迟，与口服药物同用时可以降低口服药物的吸收速率和吸收程度。目前尚未发现索马鲁肽与二甲双胍、阿托伐他汀、华法林、地高辛及口服避孕药有相互作用。