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2型糖尿病丨奥格列汀治疗2型糖尿病有哪些特点?效果如何?国内何时上市?

时间:2020-07-23     【原创】   阅读

  奥格列汀由默克公司开发,是全球第二个获准上市的长效DPP-Ⅳ抑制剂。与曲格列汀相仿,奥格列汀对DPP-Ⅳ亦有持续性的抑制作用。体外研究结果显示,与西格列汀相比,奥格列汀对DPP-Ⅳ的抑制活性更强。奥格列汀的IC50值为1.6 nM,而西格列汀则为1.8nM。此外,奥格列汀对DPP-Ⅳ的选择性更高,而对其余蛋白酶如DPP8、FAP和QPP等活性更低。奥格列汀具有半衰期长的特点,其半衰期可达63h,而西格列汀仅12.4h。因此,每周给药一次的奥格列汀仍可有效控制血糖。

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  在一项有414例2型糖尿病患者参与的为期24周的临床试验中,上述患者被随机分配接受安慰剂,西格列汀和奥格列汀治疗。研究结果显示,接受每周一次奥格列汀治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比,HbA1c比入组时的基线水平大幅度降低(0.66% vs 0.13%,P<0.001)。HbA1c的下降程度与每天服用一次的西格列汀相似(-0.66% vs -0.65%)。此外,奥格列汀还可显著降低餐后2小时血糖和空腹血糖值。奥格列汀不良反应轻微,主要有鼻咽炎,胃肠道反应和感染等。奥格列汀具有对体重不产生影响,不引起低血糖反应,也不会引起水肿等优势。

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