2020年05月,美国FDA批准其广谱KIT和PDGFRα激酶抑制剂Qinlock(ripretinib),用于四线治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST)。Qinlock适用于先前接受过3种或3种以上激酶抑制剂治疗的成人患者,包括:伊马替尼[imatinib]、舒尼替尼[sunitinib]、瑞戈非尼[regorafenib])。

2019年8月公布的结果显示,研究达到了主要终点:与安慰剂组相比,Qinlock治疗组无进展生存期显著延长(中位PFS:6.3个月 vs
1.0个月)、疾病进展或死亡风险显著降低85%(HR=0.15,p<0.0001)。次要终点总生存期(OS)方面,Qinlock治疗组与安慰剂组相比显著延长(中位OS:15.1个月
vs
6.6个月)、死亡风险降低64%(HR=0.36,名义p=0.0004);值得注意的是,安慰剂组的OS数据包括接受安慰剂治疗病情进展后转向Qinlock治疗的患者数据。另一个次要终点总缓解率(ORR)方面,Qinlock治疗组与安慰剂组相比大幅提高(ORR:9.4%
vs 0%,p=0.0504)。
安全性方面,最常见的不良反应(>20%)为脱发、疲劳、恶心、腹痛、便秘、肌痛、腹泻、食欲减退、掌跖红细胞感觉异常综合征(PPES)
、呕吐。在接受Qinlock治疗的患者中,导致永久停药的不良反应发生在8%的患者中,因不良反应导致的剂量中断发生在24%的患者中,因不良反应导致的剂量减少发生在7%接受秦洛克治疗的患者中。
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