塞瑞替尼对脑转移ALK阳性非小细胞肺癌效果怎么样？塞瑞替尼说明书，用法用量是什么？

时间：2020-05-07 【原创】阅读

　　2019年ESMO大会，公布了ASCEND-7研究，是首个在ALK+非小细胞肺癌（NSCLC）有症状或进展期脑转移患者中，评估塞瑞替尼750 mg/d空腹口服给药的疗效和安全性研究。

　　有症状或进展期脑转移ALK+ NSCLC患者的首个突破

　　ASCEND-7研究纳入5组共计156例有症状或进展期脑转移和/或脑膜转移的确诊ALK+NSCLC患者，评估塞瑞替尼750 mg/d（28天一疗程）给药的疗效和安全性。ASCEND-7研究中有四组脑转移的亚组，分别为：

　　组1：既往接受过脑放疗和克唑替尼治疗（n=42）；

　　组2：未接受过脑放疗，但经克唑替尼治疗后（n=40）；

　　组3：接受过脑放疗，未接受过ALK抑制剂治疗（n=12）；

　　组4：未接受过脑放疗及ALK抑制剂治疗（n=44）。

　　塞瑞替尼在有症状或进展期的脑转移患者中疗效卓越

　　在整体人群中，研究发现组3和组4的总体ORR较高，分别达到了50%和59.1%。四组脑转移患者总体DCR都有不错结果，但组2疗效更为显著，塞瑞替尼750mg/d空腹给药治疗后，患者的DCR高达82.5%（95%CI 67.2~92.7）。

　　四组脑转移患者的中位DOR分别为10.8月（95%CI 4.1~NE）、12.8月（95%CI 3.7~17.3）、NE（95%CI 11.7~NE）和9.2月（95%CI 9.3~23.9）。

　　四组脑转移的患者总体中位PFS分别为7.2个月、5.6个月、NE和7.9个月。由于肺癌脑转移的患者预后很差，自然平均生存时间仅1个月-2个月，在这个基础上看，塞瑞替尼所取得的PFS结果其实是值得惊喜的，确实给有症状或进展期脑转移的ALK+NSCLC患者带来了生存期的延长。

　　颅内病灶总体上均得到了较好的控制。组1、组2、组3的颅内ORR分别为39.3%、27.6%、28.6%，组4的ORR高达51.5%（95%CI 33.5~69.2）；四组脑转移患者的颅内DCR分别达到了75%、82.8、85.7%和75.8%。

　　塞瑞替尼适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。目前已纳入国家医保。

　　塞瑞替尼胶囊用法用量说明

　　每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床效益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上是，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。　

　　与食物同服时，本品的全身暴露增加。

　　塞瑞替尼及其代谢产物的主要排泄途径为粪便。91%的给药剂量可在粪便中(68%为母体化合物原形)，而1.3%的给药剂量可在尿中。

　　肝损害患者

　　与肝功能正常的健康受试者相比较，重度(Child-Pugh C)肝损伤患者空腹单次口服本品750mg后塞瑞替尼的几何平均全身暴露量(AUCinf)增加66%，非结合塞瑞替尼AUCinf 增加108%。

　　轻度(Child-Pugh A)至中度(Child-Pugh B)肝损伤受试者的塞瑞替尼总暴露量和非结合全身暴露量与肝功能正常的健康受试者相似。

　　肾损害患者

　　塞瑞替尼极少通过肾脏进行消除(仅占单次口服给药剂量的1.3%)。

　　重度肾损害患者(CLcr<30 mL/min)在医生指导下使用塞瑞替尼。

　　750mg空腹给予本品治疗的患者中发生率≥10%的药物相关不良反应(ADRs)包括腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常、疲劳、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食管疾病。

　　750mg空腹给予本品治疗的患者中发生率≥5%的3/4级ADR包括肝脏实验室检查异常、疲劳、呕吐、高血糖、恶心及腹泻。

　　老年人患者

　　在7项临床研究中，168/925例(18.2%)塞瑞替尼治疗患者的年龄≥65岁。年龄≥65岁患者中的安全性特征与年龄小于65岁的患者相似。无85岁及以上患者的相关用药数据。

　　塞瑞替尼对胎儿有潜在危害。

　　哺乳期：应充分考虑哺乳对孩子的益处和本品治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止本品治疗。

　　据海得康医学顾问了解到，塞瑞替尼已在印度上市，网上那么多代购价格贵贱不一，到底哪个是真的，哪个是假的，怎么才能不被骗，买到货真价实的药呢？最可靠的还是直接到印度就医购买，还可以通过正规的海外就医公司（如：海得康：400-001-9769）协助，联系印度医院，开具处方后购买，药品通过邮政EMS直邮到患者手中，有资质、有担保。

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