RET是酪氨酸激酶,RET重排发生在肺癌的约1%,主要在肺腺癌中,并且往往在不吸烟者的患者中。有回顾性研究,但有些数据表明,在女性中比男性更常见。
在开放标签,单中心,II期试验中,多激酶抑制剂卡博替尼(Cabometyx)在RET阳性肺癌患者中的总体反应率为28%(95%CI,12%-49%)。然而,观察到显着的毒性。
卡博替尼不是RET特异性TKI,它是一个多目标TKI,这意味着它不是特定的RET而是针对多种不同的激酶。

卡博替尼用于RET重排的NSCLC患者的二期临床数据:卡博替尼用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。
临床试验共招募了26位患者,有效率是28%,肿瘤控制率接近100%,7名患者中观察到确认的部分反应,总体反应率为28%(n=7,95%CI
12-49%)
卡博替尼治疗中位时间为4.7个月(3.1-8.4)。12名患者(48%)接受卡博替尼治疗超过6个月,其中4名患者(16%)接受卡博替尼治疗超过一年。在分析时,4名患者(16%)仍然使用卡博替尼,其中1名患者在首次服用药物后超过3年接受治疗。
综合来说,非小细胞肺癌患者中,有1%-2%的比例会有RET基因的重排,这些基因突变的患者可以考虑使用卡波替尼治疗,注意干预副作用。
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