帕博西林的适应症是什么？帕博西林的用法用量说明，用药有哪些注意事项？

　　帕博西林Palbociclib(爱博新/哌柏西利)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6) ，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6 在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。

　　乳腺癌是一种激素依赖性肿瘤，其发生、发展与患者体内的雌激素水平密切相关。其中晚期的乳腺癌总体预后较差，一般不能进行手术，可进行内分泌治疗，延缓肿瘤进展，内分泌治疗的有效率高达55%—60%。

　　帕博西林作为一线治疗乳腺癌患者的“新药”，其疗效是值得肯定的。

　　帕博西林用于联合以下药物治疗HR+,HER2-的晚期或转移性的乳腺癌患者：

　　在绝经后的患者中联合来曲唑（letrozole)作为内分泌治疗为基础的初始方案联合氟维司群（fulvestrant)用于治疗在经内分泌治疗后又出现进展的患者。

　　帕博西林的用法用量

• 　　每日 1 次，每次 75-100mg，最大剂量为每次 125mg。

• 　　推荐剂量 125mg，1天1次，口服，连续服用21天，然后停药7天作为1个周期，共28天。

• 　　帕博西林必须在每天的同一时间和餐后30分钟内用水吞服。

• 　　和来曲唑联合使用时，来曲唑推荐的剂量是2.5mg，1天1次，连续服用28天。

• 　　推荐的氟维司群的剂量是每月给药一次，一次 500mg，首次给药后两周时需再给予 500mg 剂量。

　　服用帕博西林的注意事项

• 　　患者在服用帕博西林时不应服用CYP3A抑制剂或诱导剂。帕博西林主要被CYP3A和磺基转移酶（Sulphotransferase,SULT）SULT2A1代谢。在体内，帕博西林是CYP3A的时间-依赖性弱抑制剂。

• 　　不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。

• 　　其它药品对帕博西林药代动力学的影响 CYP3A抑制剂的影响

• 　　同时给予多剂量200mg伊曲康唑与单剂量125mg帕博西林，相对于单独给予单剂量125mg帕博西林，帕博西林的全身暴露量（AUCinf）和峰浓度（Cmax）分别增加了约87%和34%。应避免与强效CYP3A抑制剂合用，包括但不限于：克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦利。

• 　　需要在使用帕博西林治疗开始前，或在每个疗程开始时，以及在头两个疗程第14天，和当临床显示有需要时，检查血细胞指标。
  

• 　　调整剂量：建议根据个体安全性和耐受性中断，或减低剂量给药，在医生指导下用药。

　　帕博西林最常见的不良反应（发生率≥10％）是中性粒细胞减少，感染，白细胞减少，疲劳，恶心，口腔炎，贫血，脱发，腹泻，血小板减少，皮疹，呕吐，食欲减退，虚弱和发热。

　　2018年7月31日，CFDA正式批准哌柏西利上市。但是哌柏西利目前还没被纳入医保，目前辉瑞制药公司生产的哌柏西利价格过高，但是有没有疗效一样的仿制药呢？

　　据海得康医学顾问了解到，印度还没有合法正规的哌柏西利仿制药上市，但是孟加拉版帕博西林仿制药——Palbonix是获得孟加拉政府监管机构批准，合法生产的仿制药。质优价廉，对国内患者来说，是一个不错的选择。

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