妥瑞达Tabrecta卡马替尼Capmatinib详细中文药品说明书

　　一、基本信息

　　中文名称：卡马替尼

　　英文名称：Capmatinib

　　商品名称：Tabrecta®（妥瑞达®）

　　靶点：间质上皮转化因子（MET）受体酪氨酸激酶

　　研发代号：INC280

　　生产厂家：诺华制药（Novartis）

　　二、上市时间

　　中国：2024年6月12日获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

　　美国：2020年5月6日获美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准上市。

　　三、适应症

　　用于治疗携带MET外显子14跳跃突变（METex14）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。

　　适用于未经系统治疗的初治患者及既往接受过治疗的经治患者。

　　四、作用机制

　　卡马替尼是一种高选择性MET受体酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合MET受体，抑制其过度激活导致的肿瘤细胞增殖、侵袭和转移。

　　阻断MET介导的下游信号蛋白磷酸化，抑制肿瘤生长信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。

　　五、副作用

　　常见不良反应（≥20%）：

　　外周水肿（59%）、恶心（46%）、肌肉骨骼疼痛（40%）、疲劳（34%）、呕吐（28%）、呼吸困难（25%）、咳嗽（21%）、食欲下降（21%）。

　　严重不良反应（≥2%）：

　　间质性肺病（ILD）/肺炎（6%）、肝毒性（ALT/AST升高）、淀粉酶和脂肪酶水平升高（均为6%）。

　　其他不良反应：

　　光敏性反应（皮肤发红、瘙痒、皮疹）、胚胎-胎儿毒性（孕妇禁用）。

　　六、临床治疗效果

　　GEOMETRY mono-1研究（关键II期临床试验）：

　　颅内ORR：54%（7/13例），其中4例完全缓解。

　　ORR：41%

　　DoR：9.7个月

　　PFS：5.4个月

　　客观缓解率（ORR）：68%

　　中位缓解持续时间（DoR）：12.6个月

　　中位无进展生存期（PFS）：12.4个月

　　初治患者：

　　经治患者：

　　脑转移患者：

　　七、权威数据引用

　　国家药监局（NMPA）：2024年6月12日批准卡马替尼上市，用于METex14跳跃突变的局部晚期或转移性NSCLC。

　　FDA：2020年5月6日加速批准卡马替尼上市，基于GEOMETRY mono-1研究数据。

　　八、注意事项

　　基因检测：用药前需通过组织或血液检测确认MET外显子14跳跃突变。

　　ILD/肺炎监测：出现呼吸困难、咳嗽或发热等症状时，立即联系医生并暂停用药。

　　肝毒性监测：治疗前3个月每2周监测一次肝功能，此后每月监测一次。

　　光敏性防护：治疗期间避免直接紫外线照射，使用防晒霜或穿防护服。

　　胚胎-胎儿毒性：孕妇禁用，有生育潜力的女性需采取有效避孕措施。

　　九、用法用量

　　推荐剂量：每日两次，每次400 mg（口服，200 mg/片，每次2片）。

　　给药方式：整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。

　　漏服处理：若漏服或呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。

　　十、剂量调整

　　不良反应处理：

　　3级或4级不良反应：暂停用药，待症状缓解至≤1级后，恢复原剂量或减量至300 mg每日两次。

　　再次出现3级或4级不良反应：永久停药。

　　特殊人群：

　　轻度至中度肝功能不全：无需调整剂量。

　　重度肝功能不全：慎用，需密切监测。