万珂VELCADE硼替佐米Bortezomib详细中文药品说明书

　　一、基本信息

　　中文名称：硼替佐米

　　英文名称：Bortezomib

　　商品名称：万珂®（VELCADE®）

　　靶点：蛋白酶体（26S蛋白酶体）

　　化学式：C19H25BN4O4

　　分子量：384.237

　　CAS号：179324-69-7

　　性状：白色或类白色块状物或粉末

　　二、上市时间

　　美国上市时间：2003年5月（FDA批准）

　　中国上市时间：2005年（进口原研药，商品名：万珂）

　　国产化时间：2018年6月（齐鲁制药，商品名：齐普乐）

　　三、适应症

　　多发性骨髓瘤：

　　联合美法仑和泼尼松（MP方案）用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓移植的多发性骨髓瘤患者的治疗。

　　单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。

　　套细胞淋巴瘤：

　　用于复发或难治性套细胞淋巴瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过一种治疗。

　　四、作用机制

　　硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，通过可逆性抑制26S蛋白酶体的活性，阻断细胞内蛋白质的降解和调控过程。这导致细胞内异常蛋白质的积累，进而引发一系列信号通路的紊乱，诱导肿瘤细胞凋亡。硼替佐米对快速增殖的肿瘤细胞具有靶向作用，能减少对正常细胞的影响。

　　五、副作用

　　周围神经病变：表现为手足麻木或刺痛感，可能与药物影响神经传导有关。

　　血液系统异常：包括血小板减少和中性粒细胞降低，需定期监测血常规。

　　胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻和便秘是常见的胃肠道不适反应。

　　低血压：直立性或体位性低血压，发生率约为11%至12%。

　　全身性乏力：药物代谢产物蓄积影响能量代谢导致疲倦，常伴随肌肉酸痛。

　　其他：包括心脏疾病（如急性充血性心衰或左心室射血分数降低）、肝脏不良事件（如肝酶升高、高胆红素血症和肝炎）等。

　　六、临床治疗效果

　　多项临床试验表明，硼替佐米单药或联合治疗对于初发患者与复发难治性多发性骨髓瘤患者均取得较好的疗效，完全缓解/非常好的部分缓解（CR/VGPR）率较高。与地塞米松联用可作为一线治疗方案，部分患者可实现深度缓解。

　　七、注意事项

　　禁忌症：对硼替佐米、硼或者甘露醇过敏的患者禁用。

　　用药监测：治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能及周围神经病变症状。

　　特殊人群：

　　孕妇和哺乳期妇女禁用。

　　中重度肝功能损害患者需调整剂量。

　　轻中度肾功能不全的患者无需调整剂量，但透析患者应在透析结束后给药。

　　药物相互作用：与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

　　八、用法用量

　　推荐剂量：单次注射1.3mg/m²，每周注射2次，连续注射2周（即在第1、4、8和11天注射）后停药10天（即从第12至第21天）。3周为1个疗程，两次给药至少间隔72小时。

　　给药方式：本品须用生理盐水完全溶解后在3-5秒内通过中央静脉导管或外周静脉注射，随后使用注射用0.9%氯化钠溶液冲洗。

　　治疗周期：建议缓解的患者接受8个周期的万珂治疗。对于超过8个疗程的延续性治疗，可按标准方案给药，也可以按每周1次、连续给药4周的维持方案（第1、8、15和22天），随后是13天的休息期（第23至35天）。

　　九、剂量调整

　　非血液学毒性或血液学毒性：当发生3级非血液学的或任何4级血液学的毒性（不包括神经病变）时，应暂停本品治疗。一旦毒性症状得到缓解，可以重新开始本品的治疗，剂量减少25%（例如：1.3mg/m²降低到1.0mg/m²；1.0mg/m²降低到0.7mg/m²）。

　　神经病变：如果患者发生与本品治疗有关的神经痛或周围感觉神经病变，应按下表推荐的调整剂量进行治疗。如果患者本身患有严重的神经病变，只有权衡利弊后方可使用本品。

　　十、医保情况

　　硼替佐米已纳入国家医保目录，具体报销比例和条件可能因地区和医保政策而异。

　　十一、药品价格

　　药品价格因地区、销售渠道和医保政策等因素而异。一般来说，国产硼替佐米的价格相对较低，进口原研药的价格较高。具体价格请咨询海得康医学顾问。