麦罗塔MYLOTARG吉妥珠单抗Gemtuzumab详细中文药品说明书

　　一、基本信息

　　中文名称：吉妥珠单抗

　　英文名称：Gemtuzumab Ozogamicin

　　商品名称：MYLOTARG（麦罗塔）

　　研发公司：辉瑞公司（原由惠氏研发，后被辉瑞收购）

　　靶点：CD33（髓系细胞表面抗原）

　　药品类型：抗体偶联药物（ADC），由抗CD33单克隆抗体与细胞毒性剂卡奇霉素（Calicheamicin）偶联而成。

　　二、上市时间

　　美国FDA批准时间：2017年9月4日（首次上市为2000年，后因安全性问题撤市，2017年重新获批）。

　　中国上市情况：截至2026年3月，吉妥珠单抗未在中国大陆正式上市，但可通过临床急需药品临时进口通道获取（如上海儿童医学中心案例）。

　　三、适应症

　　新诊断的CD33阳性急性髓系白血病（AML）：

　　适用于成人患者。

　　适用于≥1个月的儿童患者。

　　复发或难治性CD33阳性AML：

　　适用于成人患者。

　　适用于≥2岁的儿童患者。

　　四、作用机制

　　吉妥珠单抗通过抗CD33单克隆抗体特异性结合AML细胞表面的CD33抗原，形成ADC-CD33复合物并被内吞。在细胞内，连接子被水解，释放出强效细胞毒性剂卡奇霉素，其与DNA结合后诱导双链断裂，导致细胞周期停滞和凋亡，从而精准杀伤肿瘤细胞。

　　五、用法用量

　　新诊断AML（联合化疗方案）：

　　诱导治疗：第1、4、7天静脉注射3 mg/m²（最大剂量4.5 mg），与柔红霉素和阿糖胞苷联合使用。

　　巩固治疗：第1天静脉注射3 mg/m²（最大剂量4.5 mg），与柔红霉素和阿糖胞苷联合使用。

　　新诊断AML（单药方案）：

　　诱导治疗：第1天静脉注射6 mg/m²，第8天静脉注射3 mg/m²。

　　延续治疗：若诱导治疗后无疾病进展，每4周第1天静脉注射2 mg/m²，最多8个周期。

　　复发或难治性AML（单药方案）：

　　第1、4、7天静脉注射3 mg/m²。

　　特殊剂量调整：

　　60岁及以上首次复发且未使用细胞毒化疗的AML患者：9 mg/m²，14天后重复一次，无需等待骨髓抑制恢复。

　　儿童患者：体表面积≥0.6 m²者3 mg/m²；体表面积<0.6 m²者0.1 mg/kg。

　　六、剂量调整

　　肝功能异常：治疗前评估ALT、AST、总胆红素和碱性磷酸酶。若总胆红素>2×ULN或AST/ALT>2.5×ULN，需延迟治疗直至指标恢复。

　　出血风险：避免与其他抗凝药物联用，出血风险高时考虑减少剂量或中断治疗。

　　QT间期延长：有QT间期延长病史或易感性的患者，治疗前及期间获取心电图和电解质。

　　七、副作用

　　常见副作用（>15%）：

　　出血、感染、发热、恶心、呕吐、便秘、头痛、AST/ALT升高、皮疹、黏膜炎、发热性中性粒细胞减少症、食欲下降。

　　严重副作用：

　　输液相关反应：包括呼吸困难、支气管痉挛、低血压，需立即中断输液并给予激素或抗组胺药治疗。

　　肝毒性：包括肝静脉阻塞性疾病（VOD），表现为腹痛、腹水、体重增加。

　　骨髓抑制：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少。

　　其他：低钾血症、低镁血症、QT间期延长、肿瘤溶解综合征。

　　八、临床治疗效果

　　新诊断AML：

　　一项Ⅲ期临床试验显示，吉妥珠单抗联合化疗组完全缓解率（CR）为81%，对照组为75%；2年无事件生存率（EFS）为40.8%，对照组为17.1%；总生存率（OS）为53.2%，对照组为41.9%。

　　复发或难治性AML：

　　单药治疗总缓解率（ORR）为30%，中位缓解时间为60天，中位无病生存时间为5.3个月，12个月总生存率为68%。

　　九、注意事项

　　输液反应监测：输注期间及结束后1小时内监测患者反应，备好急救设备（如肾上腺素、抗组胺药）。

　　肝功能监测：治疗前及期间定期监测肝功能，若出现异常需延迟治疗。

　　感染防控：加强感染防控措施，定期检查血常规。

　　避孕措施：有生殖潜力的女性及男性在治疗期间及末次给药后至少6个月（女性）或3个月（男性）内使用有效避孕措施。

　　儿童用药：2岁以下复发或难治性AML的安全性和有效性尚未确定。

　　老年患者：发热和严重感染风险更高，需密切监测。

　　十、药品价格

　　在美国，月治疗费用可能高达数万美元。

　　临时进口价格：通过临床急需药品临时进口通道获取的价格可能较高，且需根据具体采购渠道和剂量确定。