来那卡帕韦Lenacapavir作用机制与用法：多重耐药HIV感染患者的初始口服导入与后续皮下注射方案

　　来那卡帕韦（Lenacapavir）作为全球首款HIV-1衣壳抑制剂，凭借其独特的长效特性与突破性疗效，为多重耐药HIV感染患者提供了新的治疗选择。其给药方案采用“初始口服导入+后续皮下注射”的双重模式，既确保了药物快速起效，又通过长效注射维持稳定血药浓度，显著提升了患者的治疗依从性与生活质量。

　　初始口服导入：快速建立抗病毒屏障

　　对于多重耐药HIV感染患者，初始治疗需迅速抑制病毒复制以防止病情进展。来那卡帕韦的口服导入方案为每日300mg，连续服用2周。这一设计基于药物在胃肠道的快速吸收特性，口服后2-4小时即可达到血药浓度峰值，半衰期长达180小时，为后续皮下注射奠定基础。

　　在Ⅲ期CAPELLA试验中，72例对至少四类抗逆转录病毒药物耐药的患者接受来那卡帕韦口服导入联合优化背景治疗（OBT）。结果显示，治疗第24周时，81%的患者病毒载量低于50拷贝/毫升，CD4细胞计数平均增加80个/μL；第52周时，病毒抑制率仍维持在78%，且未出现因给药间隔延长导致的病毒反弹。这一数据证实了口服导入方案在快速控制病毒复制方面的有效性。

　　后续皮下注射：半年一次的长效维持

　　完成口服导入后，患者需转换为每6个月一次的皮下注射维持治疗，单次注射剂量为600mg（3mL预充式注射器）。注射部位可选择腹部、大腿外侧或上臂外侧，每次需更换部位以避免局部刺激。该方案通过缓释技术实现药物持续释放，确保血药浓度稳定在有效范围内。

　　Ⅱ期试验中，患者接受口服导入后转为皮下注射，治疗第52周时，90%的患者病毒载量仍被抑制在检测下限以下。真实世界数据进一步验证了其长效性：2025年扩展试验纳入2180例受试者，其中多重耐药患者接受来那卡帕韦联合治疗1年后，病毒抑制率达83%，显著优于传统方案。此外，对于基线病毒载量超过1000拷贝/毫升的高负荷患者，其病毒抑制率仍达76%，打破了多重耐药HIV治疗的瓶颈。

　　特殊情况处理与剂量调整

　　若患者预计注射时间延迟超过2周，可暂时服用片剂（最长6个月）直至恢复注射；若漏注且距离上次注射超过28周且未服用片剂，则需重新口服负荷剂量后恢复注射。对于肝肾功能不全患者，轻度至中度损伤者无需调整剂量，重度损伤者需在医生指导下谨慎使用，必要时降低负荷剂量或延长注射间隔。老年患者（≥65岁）无需调整剂量，但需密切观察注射部位反应和全身症状。

　　临床应用中的注意事项

　　来那卡帕韦必须与其他抗逆转录病毒药物联用，不可单独使用以避免耐药性产生。治疗期间需定期监测HIV病毒载量、CD4+T淋巴细胞计数及肝肾功能，每3个月一次以评估疗效与安全性。注射部位反应是最常见的不良反应（发生率约60%），表现为疼痛、红肿、硬结或瘙痒，多在注射后1-3天内出现并逐渐缓解。患者可通过冷敷或外用多磺酸粘多糖乳膏促进吸收，若出现皮肤坏死或溃疡需立即停药并就医。

　　来那卡帕韦在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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