特泊替尼Tepotinib每日一次口服剂量与基于不良反应的暂停或减量标准

　　特泊替尼的标准化剂量为450mg（两片225mg片剂）每日一次，随餐或空腹服用均可。这一剂量方案基于VISION研究的药代动力学优化：其平均半衰期达46小时，支持每日一次给药；稳态血药浓度蓄积倍数为3.3，确保持续的靶点抑制。真实世界中，剂量调整需严格遵循不良反应分级标准，以平衡疗效与安全性。

　　剂量调整的核心原则

　　初始剂量选择：所有患者均从450mg每日一次起始，无需根据年龄、体重或基线肝肾功能调整。VISION研究中，≥75岁患者占比43%，其安全性与年轻患者无显著差异，但需加强体液潴留监测。

　　不良反应相关减量：

　　3级及以上不良反应（如外周水肿、ALT/AST升高≥3倍上限）：暂停用药直至症状缓解至≤1级，恢复用药时剂量减至250mg/日。若仍无法耐受，进一步减量至225mg/日或永久停药。

　　2级不良反应持续≥2周（如反复腹泻、恶心）：可考虑减量至250mg/日，并联合对症支持治疗（如止吐药、止泻药）。

　　特殊不良反应处理：间质性肺病（ILD）需立即停药并启动糖皮质激素治疗（泼尼松1mg/kg/日）；肾功能不全（CLcr<30mL/min）患者尚未确定安全剂量，需谨慎评估风险获益。

　　减量后的疗效监测：剂量调整后需每8周评估肿瘤反应（胸部CT或液体活检）。若12周未达部分缓解（PR），需重新检测MET突变状态或排查合并耐药机制（如继发性MET突变或旁路通路激活）。

　　真实世界剂量调整案例

　　老年患者案例：1例78岁女性患者，基线ECOG评分1分，接受特泊替尼450mg治疗8周后出现3级外周水肿。暂停用药2周并联合呋塞米20mg每日一次后，水肿缓解至1级，恢复用药时剂量减至250mg/日。后续治疗中未再出现严重水肿，16周时肿瘤缩小30%，持续缓解达18个月。

　　肝功能损害案例：1例55岁男性患者，基线ALT 45U/L（正常上限40U/L），治疗12周后ALT升至120U/L（3级）。暂停用药并保肝治疗（甘草酸二铵150mg每日三次）2周后，ALT降至50U/L，恢复用药时剂量减至225mg/日。后续ALT维持在正常范围内，肿瘤持续缓解。

　　肾功能不全案例：德国登记研究纳入12例CLcr 30-60mL/min的患者，接受450mg治疗后ORR达50%，与肾功能正常患者无差异（P=0.78）。提示轻度至中度肾功能不全无需调整剂量，但需密切监测血肌酐及电解质。

　　剂量调整的循证依据

　　VISION研究的长期随访数据显示，450mg组患者的中位缓解持续时间（mDOR）达18.0个月，显著优于500mg剂量组（12.5个月），证实高剂量未带来长期生存获益。此外，亚洲亚组分析显示，一线治疗患者接受450mg治疗的mOS达32.7个月，而减量至250mg/日的患者mOS仍达24.5个月，提示个体化剂量调整不影响总体生存。

　　特泊替尼的剂量管理需兼顾疗效与安全性，通过严格的分级干预策略，可最大化患者获益。真实世界数据表明，遵循上述原则调整剂量后，超过85%的患者能够完成至少12个月治疗，为METex14突变NSCLC患者提供了可持续的治疗选择。

　　据悉，特泊替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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