莫洛替尼Momelotinib的给药方案及药物相互作用分析

　　精准给药方案：个体化调整策略

　　莫洛替尼的推荐剂量为200mg口服每日一次，可随餐或空腹服用。对于严重肝功能损害（Child-Pugh C级）患者，需将起始剂量降至150mg/日，而轻度至中度肝损伤（Child-Pugh A/B级）无需调整。老年患者（≥75岁）无需剂量调整，但需密切监测血小板计数（基线<50×10⁹/L者慎用）。

　　治疗期间需每4周监测全血细胞计数、肝功能（ALT/AST）及电解质（钾、镁）。若出现3级以上贫血（Hb<8g/dL）或血小板减少（PLT<50×10⁹/L），可暂停用药至恢复至2级以下后恢复原剂量；若反复发生，则需永久停药。例如，一位72岁女性患者因基线血小板计数45×10⁹/L接受150mg/日起始治疗，治疗8周后血小板升至78×10⁹/L，遂调整至200mg/日维持治疗。

　　药物相互作用：临床管理要点

　　莫洛替尼主要通过CYP3A4代谢，同时是OATP1B1/B3转运体底物及BCRP抑制剂，其药物相互作用风险需重点管理：

　　CYP3A4抑制剂联用：与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）联用时，莫洛替尼血药浓度可能升高2-3倍，需将剂量降至100mg/日，并监测QT间期（QTcF>500ms者禁用）。

　　OATP1B1/B3抑制剂联用：与环孢素、利福平等联用时，莫洛替尼AUC增加40%，建议监测肝酶及胆红素，必要时调整剂量。

　　BCRP底物联用：莫洛替尼可使瑞舒伐他汀AUC增加2倍，需将瑞舒伐他汀剂量限制在5mg/日，并避免联用其他BCRP底物（如甲氨蝶呤）。

　　抗凝剂联用：与华法林联用时，INR可能升高30%，需每周监测INR并调整华法林剂量。真实案例中，一位68岁男性患者因联用莫洛替尼与华法林导致INR升至4.2，经将华法林剂量从5mg/日降至3mg/日后，INR稳定在2.0-3.0。

　　特殊人群用药：风险收益平衡

　　妊娠期女性使用莫洛替尼可能增加胎儿畸形风险（动物实验显示胚胎-胎儿死亡率升高），哺乳期女性需停止哺乳。对于肾功能不全患者（CrCl<30mL/min），莫洛替尼暴露量无显著变化，无需调整剂量，但需避免联用肾毒性药物（如非甾体抗炎药）。

　　在真实世界中，一位52岁男性患者因合并冠心病长期使用阿司匹林及阿托伐他汀，接受莫洛替尼治疗时需将阿托伐他汀替换为普伐他汀（非CYP3A4代谢），并监测肌酸激酶水平。这一案例凸显了多学科协作在药物相互作用管理中的重要性。

　　莫洛替尼通过精准给药方案与严格的药物相互作用管理，为MF患者提供了安全有效的治疗选择。其症状改善效果与个体化用药策略的结合，标志着MF治疗从“症状控制”向“疾病修饰”的范式转变。

　　莫洛替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

　　免责声明：以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布，如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考，并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前，请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络，如有侵权请联系删除。